阿伐普利尼(Apatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗胃肠道间质瘤(GIST)。胃肠道间质瘤是一种发生在消化道的恶性肿瘤,常见于胃和小肠,占所有消化道肿瘤的1%~3%。胃肠道间质瘤的发生与细胞因子受体酪氨酸激酶(KIT)或板层细胞生长因子受体(PDGFR)的基因突变有关,这些基因突变导致肿瘤细胞的持续增殖和生存。
阿伐普利尼的作用机制是通过抑制血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来阻断肿瘤血管生成,从而抑制肿瘤的生长和转移。阿伐普利尼还可以抑制其他与肿瘤相关的酪氨酸激酶,如KIT、PDGFR、RET等,增强其抗肿瘤效果。
阿伐普利尼在中国已经获得了国家药品监督管理局(NMPA)的批准,用于治疗经标准化化疗失败的晚期或转移性胃癌。在国外,阿伐普利尼也正在进行多个临床试验,探索其在其他类型的实体瘤中的应用,如乳腺癌、肝癌、肺癌、结直肠癌等。
阿伐普利尼的常见副作用包括高血压、蛋白尿、手足综合征、腹泻、口腔溃疡等,一般为轻至中度,可通过药物调整或对症治疗来缓解。阿伐普利尼的严重副作用较少,如出现出血、感染、心脏问题等,请及时就医。
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