舒尼替尼:一种有效治疗胃肠道间质瘤的多靶点酪氨酸激酶抑制剂

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal stromal tumor,GIST)是一种发生在消化道的恶性肿瘤,主要由KIT或PDGFRA基因突变导致的酪氨酸激酶异常活化所致。GIST的发病率较低,但预后较差,常常会出现局部复发或远处转移。目前,手术切除是治疗GIST的首选方法,但对于无法手术切除或已经转移的GIST患者,需要采用药物治疗。

舒尼替尼(Sunitinib,商品名Sutent)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可以同时抑制KIT、PDGFRA、VEGFR、FLT3等多种与肿瘤生长和血管生成相关的酪氨酸激酶。舒尼替尼已经被美国FDA和欧盟EMA批准用于治疗进展期或转移性的GIST患者,尤其是对伊马替尼(Imatinib,商品名Gleevec)耐药或不耐受的患者。

舒尼替尼:一种有效治疗胃肠道间质瘤的多靶点酪氨酸激酶抑制剂

舒尼替尼的临床研究表明,它可以显著延长GIST患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。在一项随机、双盲、安慰剂对照的三期临床试验中,舒尼替尼治疗组的中位PFS为27.3个月,而安慰剂组为6.4个月,差异有统计学意义(P<0.001)。舒尼替尼治疗组的中位OS为56.1个月,而安慰剂组为38.6个月,差异也有统计学意义(P=0.02)。舒尼替尼还可以改善GIST患者的生活质量和症状控制。

舒尼替尼的常见不良反应包括高血压、脱发、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、口腔溃疡、乏力、手足综合征等。大多数不良反应为轻至中度,可以通过药物调整或对症处理缓解。舒尼替尼的严重不良反应包括心脏毒性、出血、肝功能异常等,需要密切监测和及时处理。

舒尼替尼是一种处方药,需要在医生的指导下使用。舒尼替尼的用法用量为每日50mg,连续服用4周,然后停药2周,构成一个6周的治疗周期。根据个体情况和药物反应,医生可能会调整用量或停药时间。舒尼替尼应该在空腹或饭后至少1小时服用,避免与葡萄柚汁或含有葡萄柚成分的食物同时服用,因为这可能会影响舒尼替尼的代谢和效果。

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