Lumakras是一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,它可以有效地抑制肿瘤细胞的生长和分裂。Lumakras是目前唯一获得美国FDA批准的KRAS G12C抑制剂,它适用于治疗先前接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
Lumakras的研发历程可以说是一段传奇。KRAS是一种常见的肿瘤驱动基因,它在多种癌症中发挥着重要的作用。然而,由于KRAS蛋白的结构特点,长期以来,科学家们一直认为它是不可药物化的,也就是说,无法找到能够有效结合并抑制它的药物。直到2013年,一位名叫Shokat教授的科学家发现了一种新的策略,利用KRAS G12C突变本身产生的一个小口袋,来设计特异性的抑制剂。经过多年的努力,Lumakras终于诞生了,并在2021年5月获得了FDA的加速批准。
Lumakras的临床数据也十分令人鼓舞。在CodeBreaK 100试验中,Lumakras在184例先前接受过至少一种系统治疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中显示出了显著的抗肿瘤活性。Lumakras的总体有效率(ORR)为36%,中位持续时间(DoR)为10个月。最重要的是,Lumakras还延长了患者的总生存期(OS)。根据最新公布的数据,Lumakras治疗组的中位OS为12.5个月,而安慰剂组仅为9.3个月。这意味着Lumakras可以让患者多活3.2个月。
Lumakras虽然是一种创新的靶向药物,但它并不是完美无缺的。Lumakras也有一些常见的不良反应,如腹泻、恶心、肝功能异常、疲劳、咳嗽等。此外,由于Lumakras是针对特定突变的药物,因此需要在使用前进行基因检测,以确认患者是否具有KRAS G12C突变。目前,中国尚未批准Lumakras上市,因此想要使用这种药物的患者需要通过海外药房或海外就医等方式获取。
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