莫博替尼（mobocertinib，Exkivity，TAK-788）是一种口服的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI），由日本武田制药公司开发，主要用于治疗EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。2021年9月15日，美国FDA批准了莫博替尼作为一线治疗方案，这是首个针对这种特定基因突变的药物。
EGFR外显子20插入突变是一种罕见的EGFR突变类型，约占NSCLC患者的4%-12%，在亚洲人群中更为常见。这种突变使得肿瘤细胞对传统的EGFR TKI不敏感，因此需要更加特异性的药物来抑制其生长和扩散。莫博替尼就是针对这一目标设计的，它能够有效地进入肿瘤细胞内部，与EGFR外显子20插入突变结合，阻断其信号传导，从而抑制肿瘤的生长。
莫博替尼的安全性和有效性主要来自于一项名为EXCLAIM的三期临床试验，该试验招募了114名接受过至少一种化疗方案的EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者。结果显示，莫博替尼每日一次，剂量为160毫克，能够达到28%的客观缓解率（ORR），中位持续时间为17.5个月。此外，莫博替尼还能够有效地穿透血脑屏障，对于有脑转移的患者也有较好的效果。
莫博替尼虽然是一种靶向药物，但并不意味着没有不良反应。根据临床试验的数据，莫博替尼最常见的不良反应有：
| 不良反应 | 发生率 |
|---|---|
| 腹泻 | 92% |
| 恶心 | 49% |
| 呕吐 | 39% |
| 肝功能异常 | 36% |
| 贫血 | 35% |
| 胃炎 | 34% |
| 疲劳 | 33% |
| 食欲减退 | 32% |
| 口腔溃疡 | 31% |
| 肌酸激酶增高 | 29% |
其中，有3%的患者因为不良反应而停止用药，有18%的患者需要降低剂量。因此，在使用莫博替尼时，需要密切监测患者的身体状况，及时发现和处理不良反应。如果出现严重或持续的不良反应，应该咨询医生是否需要调整用药方案。
莫博替尼是一种创新的药物，为EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者带来了新的希望。但是，由于该药物在中国尚未上市，因此需要通过正规的渠道来获取。泰必达是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供莫博替尼的药品渠道咨询，海外就医咨询，医学顾问服务等。如果您想了解更多关于莫博替尼的信息，或者想咨询莫博替尼的最新价格，请扫描下方的二维码，联系我们的客服，我们将竭诚为您服务。
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