来曲唑是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD），它可以降解雌激素受体（ER），从而抑制乳腺癌细胞的增殖。来曲唑是一种靶向药物，它主要用于治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，尤其是对其他抗雌激素药物（如他莫昔芬或阿那曲唑）耐药的患者。
来曲唑的作用机制是什么呢？来曲唑可以与ER结合，使其发生构象变化，从而导致ER的降解和失活。这样，ER就不能再调节乳腺癌细胞中的基因表达，从而抑制了乳腺癌细胞的生长和存活。来曲唑还可以阻断ER与辅助因子的相互作用，进一步降低ER的活性。此外，来曲唑还可以抑制肿瘤血管生成和肿瘤微环境中的炎症反应，增强免疫系统对肿瘤细胞的杀伤能力。
来曲唑的临床效果如何呢？目前，来曲唑已经在多个国家和地区获得批准或加速审批，用于治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌。这些国家和地区包括美国、欧盟、日本、加拿大、澳大利亚、新西兰、巴西、墨西哥等。来曲唑的批准主要基于一项名为MONALEESA-3的三期临床试验，该试验比较了来曲唑联合富维司他（一种CDK4/6抑制剂）与富维司他单药在治疗ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者的效果。结果显示，来曲唑联合富维司他可以显著延长患者的无进展生存期（PFS），中位PFS为20.5个月，而富维司他单药为12.8个月。同时，来曲唑联合富维司他也可以提高患者的客观缓解率（ORR），达到48.6%，而富维司他单药为28.7%。此外，来曲唑联合富维司他还可以改善患者的生活质量和安全性。
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