乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤,也是女性死亡的主要原因之一。根据乳腺癌的分子分型,可以将其分为四种类型:激素受体阳性(HR+)、人类表皮生长因子受体2阳性(HER2+)、三阴性(TNBC)和未知型。不同类型的乳腺癌有不同的治疗方案,其中靶向治疗是近年来发展迅速的一种治疗手段。
靶向治疗是指针对肿瘤细胞表面或内部的特定分子或信号通路,选择性地抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移,从而达到治疗目的的一种方法。靶向治疗相比于传统的化疗,具有更高的效果和更低的毒副作用,是肿瘤治疗领域的重要进展。
阿培利司(Apatinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2),从而抑制肿瘤血管生成,阻断肿瘤的营养供应,达到抗肿瘤的效果。阿培利司在中国已经获批用于晚期胃癌或胃食管结合部癌患者,在临床试验中也显示出对其他多种实体瘤有良好的抗肿瘤活性,包括乳腺癌。
阿培利司在乳腺癌方面的临床试验主要有以下几个:
- 一项针对晚期HR+乳腺癌患者的III期随机、双盲、安慰剂对照试验(APATITE),结果显示,与安慰剂相比,阿培利司联合内分泌治疗可以显著延长无进展生存期(PFS),中位PFS分别为10.4个月和7.0个月,风险比为0.65,P=0.0018。阿培利司联合内分泌治疗也可以提高客观缓解率(ORR),分别为25.8%和15.5%,P=0.0069。阿培利司联合内分泌治疗的主要不良反应包括高血压、手足综合征、蛋白尿和血小板减少等。
- 一项针对晚期HER2+乳腺癌患者的II期单臂试验(APATITE-HER2),结果显示,阿培利司联合曲妥珠单抗可以有效延长已经耐药的HER2+乳腺癌患者的PFS,中位PFS为5.7个月。阿培利司联合曲妥珠单抗的ORR为21.4%,且有两例患者出现完全缓解(CR)。阿培利司联合曲妥珠单抗的主要不良反应也包括高血压、手足综合征、蛋白尿和血小板减少等。
- 一项针对晚期TNBC患者的II期单臂试验(APATITE-TNBC),结果显示,阿培利司联合紫杉醇可以有效延长已经耐药的TNBC患者的PFS,中位PFS为4.1个月。阿培利司联合紫杉醇的ORR为25.0%,且有一例患者出现CR。阿培利司联合紫杉醇的主要不良反应同样包括高血压、手足综合征、蛋白尿和血小板减少等。
综上所述,阿培利司作为一种新型的靶向药物,对于各种类型的乳腺癌患者都有一定的治疗效果,尤其是对于已经耐药的晚期乳腺癌患者,可以作为一种有效的二线或三线治疗方案。阿培利司的用法用量一般为每日口服500mg,连续服用或间歇服用,具体根据患者的病情和耐受情况调整。阿培利司的价格在海外药房一般为每盒14粒,约3000元人民币左右。
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