适应症:
治疗绝经后晚期乳腺癌(雌激素受体、孕激素受体阳性者或受体状况不明者),多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗;
用于局部晚期或扩散的绝经后乳腺癌的一线治疗;
用于接受过他莫昔芬标准辅助疗法5年的绝经后乳腺癌患者的延伸性辅助治疗;
用于激素阳性的乳腺癌早期患者的术后辅助治疗。
用法用量:
来曲唑为处方药,必须中医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法,用量、用药时间等。
不得擅
自按照药物说明书自行用药。
成人口服一次2.5毫克,1次/日,可在三餐的餐前、餐后或进餐同时服用。
老年患者及肝肾功能不全患者不必调整剂量。
副作用:
不良反应多为轻度或中度,以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
药物相互作用:
有些药物可能与来曲唑相互作用,包括处方药,非处方药、疫苗、维生素、草药等。
这些药物与来曲唑一起使用前请咨询医生。
与经细胞色素P450(CYP)3A4酶代谢的药物有可能影响本品的生物转化。
与经CYP2C19酶代谢的药物合用时应非常谨慎。
与经CYP2A6酶代谢的药物合用时不太可能产生临床相互作用。
尚无与其他抗肿瘤药物合用的临床资料。
注意事项:
1、本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。
2、少数患者出现肝脏生化指标异常,而与肝转移无关。
3、特殊的群体少儿、老人和人种在研究群体中(成人35岁至80岁以上),年龄不同未见药物动力学参数变化。
来曲唑药代动力学在成人与儿童间的差别尚未研究。
人种间的药代动力学差异也未研究。
肾功能不全者对肾功能不同的志愿者(24小时排除肌氨酸9~116ml/min)的研究,服用2.5mg单剂量来曲唑,肾功能的不同并未对药代动力学参数产生影响。
另外,347例晚期乳腺癌病人,约半数服用2.5mg来曲唑,半数服用0.5mg来曲唑,肾功能损伤(肌氨酸酐排量:20~50ml/min)并不影响来曲唑的血药浓度。
肝功能不全者对不同程度的肝功能障碍受试者(如肝硬化、Child-Pugh-ClassificationAandB)进行的调查研究表明,中等肝功能障碍受试者的AUC比正常受试者高37%,但仍在无功能损伤受试者的AUC范围之中。
患者严重肝损伤的病人(Child-Pugh-Classification)尚未研究。
4、运动员慎用。
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