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适应症
1、间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
2、赛瑞替尼用于ROS1突变的非小细胞肺癌治疗的适应症在目前已更新的美国药品监督管理局（FDA）说明书内还未获批，但在美国国立综合癌症网络（NCCN）最新非小细胞肺癌临床实践指南中，赛瑞替尼已被推荐为治疗小细胞肺癌的一线用药的其他推荐用药
用法用量
1.推荐剂量：
（1）本品的推荐剂量为每日一次，每次450 mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。
（2）如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上时，患者应补服漏服的剂量。
（3）若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。
2.剂量调整：
（1）不良反应调整：根据患者个体的安全性或耐受性情况，在治疗过程中可能需要暂时中断使用本品或下调剂量，如果下调剂量是因未列于表1的药物不良反应所致，则应以150 mg的下调幅度逐渐减少本品的日剂量。
表1：针对本品部分不良反应的剂量调整和管理建议
| 判定标准 | 塞瑞替尼胶囊剂量 |
| 胃肠道不良反应 | |
| 进行最佳镇吐和止泻治疗后，仍然严重或者不能忍受的恶心、呕吐或者腹泻 | 暂停本品治疗直到上述反应改善为止，然后降低150 mg 剂量重新开始本品治疗。 |
| 肝毒性 | |
| 丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高>正常值上限5倍，且同时总胆红素≤正常值上限的2倍 | 暂停使用本品，直至丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶恢复到基线或≤3倍正常值上限的水平，然后再重新给药，给药剂量减少150 mg。 |
| 丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高>3倍正常值上限，且同时总胆红素升高>2倍正常值上限（ 未出现胆汁淤积或溶血） | 永久停用本品。 |
| 间质性肺病（ILD）/非感染性肺炎 | |
| 任何程度的治疗相关性间质性肺病/非感染性肺炎 | 永久停用本品。 |
| 心律失常 | |
| 至少在2次独立的心电图检查（ECG）中显示心率校正的QT间期（QTc）>500ms | 暂停使用品 ， 直至恢复至基线水平或QTc<481ms，必要时检查并纠正电解质紊乱，></481ms，必要时检查并纠正电解质紊乱，> |
| QTc>500ms或与基线相比的变化>60ms，并伴有尖端扭转型室速、多形性室速或严重心律失常的症状/体征 | 永久停用本品。 |
| 心动过缓a（有症状，可能严重并有临床意义，须进行医疗干预） | •暂停使用本品，直至心动过缓症状消失（症状评级≤1）或心率达 60 次/分钟（bpm）或以上。
•评估已知会引起心动过缓的合并用药及降压药物。 •如果确定并停用了导致心动过缓的合并用药或调整了其剂量，继续服用先前恢复为无症状性心动过缓或心率为 60bpm 或以上时的剂量。 •如果无法确认导致上述症状的合并用药，或无法对导致上述症状的合并用药予以停药或调整剂量，待患者心动过缓症状消失或心率恢复至60bpm或以上时，降低150mg剂量重新开始本品治疗。 |
| 心动过缓a（后果危及生命，须给予紧急干预） | •如果无法确认引起心动过缓的合并用药，则永久停用本品。
•如确认并停用或调整了导致心动过缓的合并用药的剂量，当患者的心动过缓症状消失或心率恢复至60 bpm或以上时，重新按低于暂停前剂量150mg的剂量恢复本品治疗，并进行密切监测b。 |
| 高血糖 | |
| 给予适当的降糖治疗后仍有持续的高血糖（＞250 mg/dl） | •暂停使用本品，直至血糖得到充分控制，然后降低150mg恢复本品治疗。
•如果给予适当降糖治疗后仍无法将血糖控制在理想的水平，则永久性停止使用本品。 |
| 医学检查 | |
| 脂肪酶和淀粉酶升至2倍正常值上限以上 | 暂停使用本品，直至脂肪酶或淀粉酶水平恢复至低于1.5倍正常值上限，降低150 mg恢复本品治疗。 |
| a 每分钟心率低于60次（bpm）
b 如再次复发则永久性停药。 | |
（2）针对强效 CYP3A 抑制剂的剂量调整：如果必须同时使用强效CYP3A抑制剂，则应将塞瑞替尼的剂量减少约三分之一，取整至最接近的150 mg整数倍剂量。
（3）肝损伤患者剂量调整：对于重度肝损伤患者（Child-Pugh C），应将本品的剂量下调约三分之一，取整至最接近的150 mg剂量强度的倍数。
3.其他人群：
孕妇、哺乳期妇女、儿童及老年患者应在医师指导下用药。
不良反应
最常见不良反应(发生率至少25%)为腹泻、恶心、转氨酶升高、呕吐、腹痛、疲乏、食欲减退和便秘
禁忌
尚未明确
贮存方法
遮光、密封、在干燥处保存，保存温度为15-30℃ 。
适用人群
成人
药物相互作用
1.强效 CYP3A 抑制剂
联合用药可能会增加不良反应的可能性，应避免联合使用
CYP3A4 强抑制剂：伊曲康唑、酮康唑、伏立康唑、阿扎那韦、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚等
2.P-gp 抑制剂
与抑制 P-gp 的药物联合使用，可能导致本品浓度升高，联合用药需谨慎
P-gp 抑制剂：利托那韦、奈非那韦、环孢素 A、酮康唑、伊曲康唑、红霉素、维拉帕米、奎尼丁、他克莫司、胺碘酮等
3.强效 CYP3A 诱导剂
本品和强效 CYP3A诱导剂联合用药可降低本品的血浆浓度，应避免同时使用
强效 CYP3A 诱导剂：卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福布丁、利福平、圣约翰草提取物（贯叶连翘）等
4.影响胃 pH 值的药物
抑制胃酸药物（如质子泵抑制剂、H2 受体拮抗剂、抗酸药）可能改变本品的溶解度，并降低其生物利用度，应避免联合应用
①PPI（质子泵抑制剂）：奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑等
②H2RA（H2受体拮抗剂）：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等
有效期
24个月
剂型
胶囊剂
生产厂家
瑞士诺华
成分
本药品主要成分：色瑞替尼
性状
色瑞替尼为硬明胶胶囊，色瑞替尼内容物为白色至灰白色粉末。
注意事项
1.胃肠道不良反应：
接受本品治疗的患者可发生腹泻、恶心、呕吐或腹痛等胃肠道不良反应，根据临床指征，给予患者标准监测及管理，包括止泻、止吐及补液治疗
2.肝毒性
患者开始治疗前应进行肝功能检测，之后每月检测一次。
已出现转氨酶升高的患者应根据临床指征进行更频繁的监测。
基于药物不良反应的严重程度，按表1 所示暂停给药并以下调后的剂量重新开始服用本品或永久终止本品
3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎：
监测患者出现的提示间质性肺病/非感染性肺炎的肺部症状（如呼吸困难，可伴有咳嗽和低热，X线胸片示弥漫阴影，低氧血症），排除间质性肺病/非感染性肺炎的其他潜在病因，一旦诊断为治疗相关的任何级别的间质性肺病/非感染性肺炎，患者应永久终止本品
4.QT间期延长：
先天性长QT综合征患者应尽可能避免使用本品，充血性心力衰竭、心动过缓、电解质异常或正在使用已知可延长QT间期的药物的患者，应定期监测心电图及电解质，出现QTc间期延长伴尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/症状的患者需永久终止本品
5.高血糖：
本品治疗开始之前监测空腹血清葡萄糖，之后根据临床指征定期监测，根据指征开始使用或优化降糖药物治疗，基于药物不良反应的严重程度，暂停本品给药直至高血糖被充分控制，后按表1 所示，以下调后的剂量重新开始服用本品，如最佳治疗不能充分控制高血糖，则永久终止本品
6.心动过缓：
如存在已知可致心动过缓或低血压的合并用药，则暂停本品直至恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm，如合并9/26用药能够调整或终止，则在恢复至无症状性心动过缓或心率≥60 bpm后，按表1所示，以下调的剂量重新开始服用本品并密切监测
（以上内容参考自美国FDA塞瑞替尼说明书2021年10月英文版）
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