乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤，也是导致女性死亡的主要原因之一。根据乳腺癌的分子分型，可以将其分为雌激素受体（ER）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性和三阴性乳腺癌三种类型。其中，ER阳性乳腺癌占所有乳腺癌的60%~70%，是最常见的亚型。
ER阳性乳腺癌的治疗主要依赖于内分泌治疗，即通过抑制雌激素的合成或作用，来阻断雌激素对肿瘤细胞的刺激，从而抑制肿瘤的生长和转移。目前，常用的内分泌治疗药物包括芳香酶抑制剂（如阿那曲唑、来曲唑等）、选择性雌激素受体调节剂（如他莫昔芬、雷洛昔芬等）和雌激素受体降解剂（如富维司群等）。
然而，随着内分泌治疗的进行，部分患者会出现对内分泌治疗的耐药性，即肿瘤细胞不再对雌激素受体的抑制敏感，导致治疗失败和疾病进展。目前已知导致内分泌耐药的机制有多种，其中最重要的一种是雌激素受体基因（ESR1）的突变。ESR1突变会导致雌激素受体结构和功能的改变，使其不再依赖于雌激素就能够激活下游信号通路，从而促进肿瘤细胞的增殖和存活。据统计，约有40%的ER阳性晚期或转移性乳腺癌患者存在ESR1突变。
针对ESR1突变导致的内分泌耐药，目前已有一种新型药物被美国FDA批准上市，这就是Elacestrant（Orserdu）。Elacestrant是一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），它可以与雌激素受体结合，并促进其降解和去除，从而有效地阻断了雌激素对肿瘤细胞的刺激。Elacestrant不仅可以抑制正常的雌激素受体，还可以抑制ESR1突变型的雌激素受体，因此它具有针对内分泌耐药乳腺癌的特异性。
2023年1月30日，美国FDA批准了Elacestrant用于治疗ER阳性、HER2阴性、且ESR1突变阳性的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在至少一种内分泌治疗后出现了疾病进展。该药物的批准是基于一项国际性三期临床试验（EMERALD）的结果，该试验共招募了478例ER阳性的晚期乳腺癌患者，随机分为两组，一组接受Elacestrant治疗，另一组接受研究者选择的标准治疗（SOC）。试验结果显示，Elacestrant组的无进展生存期（PFS）为3.8个月，而SOC组为1.9个月，Elacestrant组的进展或死亡风险降低了30%。在确诊为ESR1突变的患者中，Elacestrant组的PFS为4.2个月，而SOC组为1.8个月，Elacestrant组的进展风险降低了45%。此外，Elacestrant还显示出良好的安全性和耐受性，最常见的不良反应包括肌肉和关节疼痛、肾功能异常、恶心、食欲下降、血脂升高、腹泻、头痛、肝功能异常、便秘、疲劳、腹痛、贫血、潮热和呕吐等。
Elacestrant是乳腺癌领域20多年来第一个针对内分泌耐药的ESR1靶向药物，它为晚期乳腺癌患者带来了新的希望和选择。如果您想了解更多关于Elacestrant的信息，或者想咨询其他关于乳腺癌治疗的问题，您可以扫描或点击下方的二维码，联系泰必达的专业医学顾问。泰必达是一家专业的医药咨询公司，我们可以为您提供海外药品渠道咨询、海外就医咨询、医学顾问服务等。我们致力于为每一位乳腺癌患者提供最优质的服务和最专业的建议。
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