更安全的PI3K抑制剂-库潘尼西

淋巴瘤

库潘尼西(Copanlisib,商品名Aliqopa)是一种靶向PI3K的抑制剂,主要用于治疗复发或难治性的边缘区B细胞淋巴瘤(MZL)和滤泡性淋巴瘤(FL)。这两种淋巴瘤都属于非霍奇金淋巴瘤(NHL),是一种恶性的白血病,影响淋巴系统中的B细胞。

更安全的PI3K抑制剂-库潘尼西

库潘尼西是通过静脉注射给药的,每次剂量为60mg,每21天为一个周期,第1、8、15天给药。库潘尼西的优点是它可以选择性地抑制PI3K信号通路中的α和δ亚基,而不影响β和γ亚基。这样可以减少对正常细胞的毒副作用,提高药物的安全性和耐受性。

库潘尼西在2017年9月获得了美国FDA的加速批准,用于治疗接受过至少两种治疗方案后仍然复发或难治性的FL。在2019年9月,FDA扩大了库潘尼西的适应症范围,将其用于治疗接受过至少一种治疗方案后仍然复发或难治性的MZL。这两个适应症都是基于一个名为CHRONOS-1的三期临床试验的结果。该试验共纳入了142例FL和MZL患者,他们都曾经接受过至少两种治疗方案,包括CD20单克隆抗体。结果显示,库潘尼西的总有效率(ORR)为59%,其中完全缓解(CR)率为14%,部分缓解(PR)率为45%。中位持续缓解时间(DOR)为12.2个月。

库潘尼西目前还在进行其他几个临床试验,探索其在其他类型的NHL和实体瘤中的作用。例如,CHRONOS-2试验正在评估库潘尼西与利妥昔单抗联合治疗FL和MZL的效果;CHRONOS-3试验正在评估库潘尼西与本地松龙联合治疗多种类型的NHL的效果;CHRONOS-4试验正在评估库潘尼西与其他靶向药物联合治疗多种类型的NHL的效果。

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