肺癌是一种常见的恶性肿瘤，每年造成数百万人的死亡。肺癌的发生与多种因素有关，其中基因突变是重要的致癌因素之一。KRAS是一种参与细胞信号转导的蛋白，当它发生突变时，会导致细胞增殖失控，形成肿瘤。KRAS G12C是KRAS基因中最常见的一种突变，约占NSCLC（非小细胞肺癌）患者的13%。目前，针对KRAS G12C突变的靶向治疗药物还很少，AMG510是其中最为引人注目的一种。
AMG510是一种口服小分子药物，它可以特异性地结合KRAS G12C突变蛋白，并锁定其失活状态，从而阻断其下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和存活。AMG510是由美国阿姆金公司（Amgen）开发的，目前已经进入临床试验阶段。
根据阿姆金公司在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布的数据，AMG510在I期临床试验中表现出了良好的安全性和有效性。在接受AMG510治疗的76例KRAS G12C突变型NSCLC患者中，有32例（42%）出现了部分缓解（PR），有31例（41%）出现了稳定病情（SD），总有效率（ORR）为42%，疾病控制率（DCR）为83%。其中，在接受960毫克剂量的36例患者中，有18例（50%）出现了PR，有15例（42%）出现了SD，ORR为50%，DCR为92%。此外，AMG510还显示出了较长的持续时间和较高的耐受性。在接受960毫克剂量的36例患者中，有29例（81%）持续接受治疗超过6个月，有16例（44%）持续接受治疗超过9个月。在所有接受AMG510治疗的76例患者中，只有3例（4%）出现了3级或以上的不良反应，没有出现4级或以上的不良反应。
这些数据表明，AMG510是一种针对KRAS G12C突变型NSCLC患者的有效和安全的靶向治疗药物，具有很大的临床应用前景。目前，AMG510已经进入II/III期临床试验，预计将在2022年完成。如果顺利通过审批，AMG510将成为世界上第一款针对KRAS G12C突变的抗癌药物。
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