肺癌是一种常见的恶性肿瘤,严重危害人们的健康和生命。根据统计,每年有约180万人死于肺癌,占全球癌症死亡的近20%。肺癌的治疗方法主要包括手术、放疗、化疗、靶向治疗和免疫治疗等,但是由于肺癌的发现往往较晚,导致很多患者错过了最佳的治疗时机,而且肺癌也容易发生转移,给治疗带来了更大的挑战。
布吉他滨(Brigatinib)是一种新型的口服靶向药物,主要针对ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。ALK是一种能够促进细胞生长和分裂的酶,当它发生突变时,就会导致细胞失控地增殖,形成肿瘤。ALK阳性的NSCLC占所有NSCLC的约3%~5%,约有6万人受到影响。布吉他滨能够有效地抑制ALK的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
布吉他滨在2017年4月获得了美国FDA的批准,用于治疗已接受过其他ALK抑制剂(如克唑替尼)治疗失败或不能耐受的ALK阳性NSCLC患者。布吉他滨也在2018年11月获得了欧盟EMA的批准,用于同样的适应症。目前,布吉他滨还在进行多项临床试验,探索其在其他类型的肿瘤和其他治疗方案中的应用。
布吉他滨的主要优势是其对脑转移的有效性。脑转移是指原发肿瘤细胞通过血液或淋巴液流到脑部,并在那里形成新的肿瘤灶。脑转移是一种常见的并发症,约有10%~40%的NSCLC患者会出现脑转移,严重影响患者的生活质量和预后。由于脑部有一层称为血脑屏障(BBB)的结构,能够阻止大多数药物进入脑部,因此很多靶向药物对脑转移无效或效果不佳。而布吉他滨则具有较强的穿透力,能够有效地通过BBB,抵达脑部,并对脑内的肿瘤细胞产生作用。
根据ALTA-1L试验(NCT02737501)的结果,布吉他滨作为一线治疗,在延长无进展生存期(PFS)方面显著优于克唑替尼。无进展生存期是指从开始治疗到肿瘤复发或增大或死亡之间的时间。在接受布吉他滨治疗的患者中,中位PFS为24个月,而在接受克唑替尼治疗的患者中,中位PFS为11个月。布吉他滨还能够显著降低脑转移的风险,其脑转移的累积发生率为9%,而克唑替尼的脑转移的累积发生率为25%。此外,布吉他滨还能够提高总体生存期(OS),即从开始治疗到死亡之间的时间。在接受布吉他滨治疗的患者中,中位OS为34.1个月,而在接受克唑替尼治疗的患者中,中位OS为26.8个月。
布吉他滨的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、头痛、皮疹、肌肉痛、关节痛、胸闷、咳嗽、呼吸困难等。布吉他滨还可能引起一些严重的不良反应,如肺部感染、视力下降、心律失常、高血压、胰腺炎等。因此,在使用布吉他滨之前,患者应该咨询医生,并在医生的指导下使用。在使用布吉他滨期间,患者应该定期进行血液检查、心电图检查、眼科检查等,以监测药物的安全性和有效性。
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