塞尔帕替尼有几个版本?适用于哪些肺癌患者?

塞尔帕替尼(Ceritinib)是一种靶向药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它可以抑制ALK基因的异常活化,从而阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。塞尔帕替尼在2014年4月被美国FDA批准上市,商品名为Zykadia。目前,塞尔帕替尼有两种剂型,分别是胶囊剂和分散片剂。那么,这两种剂型有什么区别呢?适用于哪些肺癌患者呢?

塞尔帕替尼有几个版本?适用于哪些肺癌患者?

首先,我们来看看胶囊剂。胶囊剂是塞尔帕替尼的原始剂型,每粒含有150mg的有效成分。胶囊剂的推荐用法是每日一次,每次750mg,空腹服用(饭前至少1小时或饭后至少2小时)。胶囊剂的优点是方便携带和服用,但也有一些缺点。一是胶囊剂的生物利用度较低,只有43%,这意味着服用后只有43%的药物能够进入血液循环发挥作用。二是胶囊剂的不良反应较多,常见的有恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、肝功能异常等。三是胶囊剂的价格较高,每粒约为200美元,每月的费用约为12000美元。

为了解决胶囊剂的这些问题,2017年11月,美国FDA批准了塞尔帕替尼的新剂型——分散片剂。分散片剂是一种可以在水中溶解的片状药物,每片含有450mg的有效成分。分散片剂的推荐用法是每日一次,每次450mg,随餐服用(饭前、饭中或饭后均可)。分散片剂相比胶囊剂有以下几个优势。一是分散片剂的生物利用度较高,达到73%,这意味着服用后更多的药物能够进入血液循环发挥作用。二是分散片剂的不良反应较少,主要表现为轻度至中度的恶心、呕吐、腹泻等消化道反应,且随着时间推移而减轻或消失。三是分散片剂的价格较低,每片约为150美元,每月的费用约为9000美元。

那么,塞尔帕替尼适用于哪些肺癌患者呢?根据美国FDA的批准说明,塞尔帕替尼适用于以下两类ALK阳性NSCLC患者:

  • 未接受过ALK抑制剂治疗的晚期或转移性NSCLC患者;
  • 曾接受过克唑替尼(Crizotinib)治疗但出现疾病进展或无法耐受的晚期或转移性NSCLC患者。

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