肺癌是一种常见的恶性肿瘤，每年造成数百万人的死亡。肺癌的治疗方法包括手术、放疗、化疗和靶向治疗等，但是这些方法都有一定的局限性和副作用。靶向治疗是一种针对肿瘤细胞特定基因或蛋白质的药物治疗，它可以更精准地杀死肿瘤细胞，同时减少对正常细胞的损伤。目前，已经有多种靶向药物用于肺癌的治疗，例如吉非替尼、埃罗替尼、奥西替尼等，它们主要针对EGFR（表皮生长因子受体）突变的肺癌患者。然而，这些药物也存在一些问题，比如耐药性、毒副作用和适应症范围较窄等。
为了解决这些问题，美国Lilly公司开发了一种新型的靶向药物——塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)，它是一种高度选择性的口服药物，可以同时抑制RET（重组后的人类转化因子）和EGFR两种受体酪氨酸激酶。RET是一种在正常细胞中参与细胞分化和增殖的信号分子，但是在某些肺癌细胞中，由于基因重排或突变，RET会过度激活，导致肿瘤的发生和发展。塞尔帕替尼可以有效地阻断RET的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。同时，塞尔帕替尼也可以抑制EGFR，这使得它可以用于EGFR突变或耐药的肺癌患者。
塞尔帕替尼已经在多个临床试验中证明了其安全性和有效性。在LIBRETTO-001试验中，塞尔帕替尼对RET重排阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者显示了显著的抗肿瘤活性，其客观缓解率（ORR）为68%，中位无进展生存期（PFS）为18.4个月。在LIBRETTO-211试验中，塞尔帕替尼对RET突变阳性的甲状腺癌患者也显示了良好的效果，其ORR为79%，中位PFS为20.1个月。此外，在LIBRETTO-531试验中，塞尔帕替尼对EGFR突变阳性且耐受过第三代EGFR抑制剂奥西替尼或达可替尼的NSCLC患者也显示了一定的效果，其ORR为21%，中位PFS为5.5个月。
根据这些临床数据，美国FDA于2020年5月批准了塞尔帕替尼作为RET重排阳性的NSCLC和RET突变阳性的甲状腺癌的治疗药物，这是世界上第一个针对RET的靶向药物。塞尔帕替尼的商品名为Retevmo，每瓶120粒，每粒40mg或80mg，每日两次口服，每次40mg或80mg，根据患者的体重和病情调整剂量。塞尔帕替尼的价格较高，每瓶约为1.6万美元，相当于10万人民币。
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