塞尔帕替尼（别名：赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292）是一种靶向药物，用于治疗RET基因突变或融合导致的甲状腺癌、非小细胞肺癌和神经内分泌肿瘤。塞尔帕替尼由美国礼来Lilly公司开发，于2020年5月获得美国FDA的加速批准，是全球首个针对RET突变的药物。
塞尔帕替尼的作用机制
RET（Rearranged during Transfection）是一种受体酪氨酸激酶，参与细胞增殖、分化和迁移等过程。在某些癌症中，RET基因发生突变或与其他基因融合，导致RET激酶的持续激活，促进肿瘤细胞的生长和扩散。塞尔帕替尼是一种高度选择性的RET抑制剂，能够有效地阻断RET激酶的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭。
塞尔帕替尼的适应症
根据美国FDA的批准，塞尔帕替尼适用于以下三种癌症：
- RET融合阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC），无论是否接受过其他治疗；
- RET突变阳性的晚期甲状腺癌（MTC），无论是否接受过其他治疗；
- RET融合阳性的晚期神经内分泌肿瘤（NET），在接受过其他治疗无效或不能耐受后使用。
使用塞尔帕替尼之前，需要进行RET基因检测，以确认是否存在RET突变或融合。
塞尔帕替尼的用法用量
塞尔帕替尼为口服药物，每日两次，每次120毫克或160毫克，根据患者的体重和肝功能确定剂量。塞尔帕替尼应在饭前至少2小时或饭后至少1小时服用，不要与食物一起服用。如果出现严重的不良反应，可以暂停或减少剂量。
塞尔帕替尼的不良反应
塞尔帕替尼最常见的不良反应包括：
- 肝功能异常
- 高血压
- 干咳
- 疲劳
- 恶心
- 腹泻
- 头痛
- 肌肉酸痛
- 皮疹
- 减少食欲
- 肾功能异常
塞尔帕替尼也可能引起一些严重的不良反应，如：
- 肝损伤
- 出血
- 心律失常
- 过敏反应
- 肺部感染
使用塞尔帕替尼期间，应定期监测血压、肝功能和血液常规等指标，并及时向医生报告任何不适。
塞尔帕替尼的注意事项
使用塞尔帕替尼前，应告知医生以下情况：
- 是否有肝病、心脏病、高血压、出血倾向等疾病；
- 是否正在使用其他药物、保健品或中草药；
- 是否有过敏史，尤其是对塞尔帕替尼或其成分过敏；
- 是否怀孕或计划怀孕，或是否哺乳或计划哺乳。
使用塞尔帕替尼期间，应避免以下情况：
- 驾驶或操作危险机器，因为塞尔帕替尼可能导致眩晕或视力模糊；
- 暴露于阳光或紫外线，因为塞尔帕替尼可能增加皮肤敏感性；
- 接种活疫苗，因为塞尔帕替尼可能影响免疫系统的反应；
- 同时使用柚子或柚子汁，因为它们可能影响塞尔帕替尼的代谢。
塞尔帕替尼的咨询服务
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