阿达格拉西布（别名：adagrasib、Krazati、MRTX-849）是一种新型的口服小分子KRAS G12C抑制剂，它为KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了新的治疗希望。本文将详细介绍阿达格拉西布的药理作用、临床研究、适应症以及安全性信息，为医疗专业人员和患者提供一个全面的参考资源。
药物概述
阿达格拉西布是由Mirati Therapeutics开发的一种靶向药物，专门针对KRAS G12C突变，这种突变在多种肿瘤类型中普遍存在，尤其是在非小细胞肺癌中。阿达格拉西布通过与KRAS G12C在第12位的半胱氨酸残基共价结合，锁定KRAS蛋白在其非活性的GDP结合构象中，从而抑制KRAS依赖的信号传导。
适应症
阿达格拉西布被FDA批准用于治疗经FDA批准的检测确定的患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，这些患者必须至少接受过一次全身性治疗。
药物特性
| 特性 | 描述 |
|---|---|
| 分子式 | C32H35ClFN7O2 |
| 分子量 | 604.13 g/mol |
| 开发公司 | Mirati Therapeutics |
| 适应症 | KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC |
| 给药方式 | 口服 |
临床研究
阿达格拉西布的批准基于KRYSTAL-1临床试验，这是一个多中心、单臂、开放标签的临床试验（NCT03785249），包括了具有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的参与者。在此试验中，阿达格拉西布展现出了对已经接受过铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗（无论是同时还是顺序）后疾病进展的患者的有效性。
疗效数据
在KRYSTAL-1试验中，112名患者的疗效得到了评估，这些患者的疾病在接受铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗后有所进展。根据客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）的数据，FDA授予了阿达格拉西布加速批准。
安全性信息
阿达格拉西布的最常见不良反应包括腹泻、恶心、疲劳、呕吐、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、呼吸困难、水肿、食欲减退、咳嗽、肺炎、头晕、便秘、腹痛和QTc间期延长。
经济考量
阿达格拉西布作为一种新型的靶向治疗药物，其经济考量是患者和医疗保健提供者必须面对的重要问题。由于药物的价格受多种因素影响，包括制药公司的定价策略、保险覆盖范围、患者的经济状况等，因此我们建议患者和医疗专业人员联系客服以获取最新的价格信息。
结论
阿达格拉西布作为一种KRAS G12C抑制剂，为非小细胞肺癌患者提供了一个新的治疗选择。它的出现标志着针对KRAS突变的靶向治疗领域的一个重要进步。然而，患者和医疗专业人员应该注意药物的安全性信息，并与医疗团队紧密合作，以确保治疗的最佳结果。
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