阿达格拉西布

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  • 别名: adagrasib、Krazati 、MRTX-849
  • 规格: 200mg*180片
  • 厂家: 美国Mirati
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 18个月

适应症:

  一种RAS GTP酶家族的抑制剂,适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,这些患者经FDA批准的测试确定,之前至少接受过一次系统治疗。

用法用量:

  推荐:每日两次,口服,共600mg;

  餐前餐后都可以。

副作用:

  最常见的(≥25%)不良反应

  恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝脏毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。

  最常见的3级或4级(≥2%)实验室严重事件

  淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶增加、天冬氨酸氨基转移酶增加、低钾血症、低钠血症、脂肪酶增加、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶增加。

  禁忌

  尚未明确

药物相互作用:

  强CYP3A4诱导剂(卡马西平、苯巴比妥、利福平等)

  避免同时使用

  强CYP3A4抑制剂(克拉霉素、伊曲康唑、酮康唑等)

  避免同时使用,直到阿达格拉西布的浓度达到稳定状态。

  敏感的CYP3A4底物(米哚妥林、辛伐他汀、咪达唑仑等)

  避免与敏感的CYP3A4底物同时使用

  敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物(甲苯磺丁脲、地高辛等)

  避免与敏感的CYP2C9或CYP2D6底物或P-gp底物同时使用,因为浓度的微小变化可能导致严重的不良反应。

  延长QT间期的药物(胺碘酮、索洛尔、伊布利特等)

  避免与阿达格拉西布同时使用

注意事项:

  胃肠道不良反应

  监测患者的腹泻、恶心和呕吐情况,并根据需要提供支持性护理。

  根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

  QTc间期延长

  避免将阿达格拉西布与其他已知可能延长QTc间期的产品同时使用。

  对有风险的患者和服用已知可延长QT间期的药物的患者监测心电图和电解质。

  根据严重程度暂停、减少剂量或永久停药。

  肝脏毒性

  在开始使用阿达格拉西布前监测肝脏并进行实验室检查,之后3个月内每月监测一次。

  根据严重程度减少剂量、暂停使用或永久停用。

  间质性肺疾病/肺炎

  监测新的或恶化的呼吸道症状。

  如果怀疑是ILD/肺炎,请停止使用阿达格拉西布,如果没有其他潜在的ILD/肺炎原因,则永久停止使用。

  哺乳期

  建议不要用母乳喂养。

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