非布司他是什么药?

非布司他,一种被广泛认可的抗痛风药物,其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸,是一种有效的黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂。在临床上,非布司他主要用于治疗具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

非布司他(别名: 非布索坦 、福避痛、feburic、febuxostat、uloric、zurig)

非布司他的适应症

非布司他适用于有痛风病史的患者,或者在持续高尿酸血症中发作痛风的患者长期使用。它也推荐在痛风发作急性期配合抗炎的药物同时联合使用降尿酸。然而,中国的说明书和指南共识都不推荐它用于无临床症状的高尿酸血症患者。美国食品药品监督管理局(FDA)仅推荐它用于使用别嘌醇治疗无效、或使用别嘌醇发生严重不良反应的患者。

非布司他的用法用量

非布司他的推荐初始剂量为每日一次20mg,且可在给药开始4周后根据血尿酸值逐渐增加用量,每次增量20mg,每日最大剂量为80mg。血尿酸值达标(<6 mg/dL 或 <360µmoL/L)后,维持最低有效剂量。在治疗初期,可能因为血尿酸值急速降低导致组织中沉积的尿酸盐被动员出来更多,导致痛风发作频率增加。为预防治疗初期的痛风发作,建议从小剂量开始逐渐加量,并在医生指导下使用秋水仙碱以及非甾体抗炎药。

非布司他的不良反应

非布司他的常见不良反应包括肝功能异常、腹泻、恶心、头痛、皮疹、水肿等。有报道称,非布司他可增加心血管事件的风险,但并无确切的统计学资料证实。2017年11月FDA称对于有动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭病史者慎用非布司他。除上述不良反应外,非布司他尚有一些罕见的副作用,包括血栓栓塞、心肌缺血及脑卒中、粒细胞缺乏、横纹肌溶解等。对于该类患者,建议早期监测血常规、肌酸激酶等。

特殊人群的用药建议

非布司他仅适用于成年人。儿童、婴儿等禁用;孕妇禁用,缺少相关研究数据;哺乳期妇女在服药期间应停止哺乳,因为非布司他会通过乳汁进行排泄;老年患者需从小剂量起始,逐渐增加至治疗剂量;对于非布司他过敏的患者禁用;正在服用硫唑嘌呤、巯嘌呤、茶碱等药物的患者禁用,容易导致这些药物的浓度升高,有诱发药物中毒的风险。

非布司他的长期治疗和停药建议

非布司他的长期治疗需要在医生的指导下进行。患者不应自行增加药量或停药。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6mg/dl。假如服用非布司他把尿酸降到了达标范围,并且持续了很长一段时间,尿酸没有再升高,痛风也没有发作,代谢也调节好了,就可以考虑换药,减少用药剂量。这是一个循序渐进的过程,而不是忽然一下子就停药。

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