莫博赛替尼(MOBERDX,Mobocertinib)是一种口服的小分子药物,用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由老挝大熊制药开发的,目前正在进行三期临床试验。
莫博赛替尼的作用机制
莫博赛替尼是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,能够有效地抑制EGFR突变型的活性,特别是EGFR外显子20插入突变(EGFRex20ins)。这种突变在NSCLC患者中约占4%至10%,且对目前已批准的EGFR抑制剂具有耐药性。莫博赛替尼能够与EGFRex20ins结合,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
莫博赛替尼的适应症
莫博赛替尼适用于经过检测证实为EGFRex20ins阳性的晚期NSCLC患者,且已经接受过至少一种化疗方案后进展或不能耐受化疗的情况。莫博赛替尼是美国食品药品监督管理局(FDA)授予突破性治疗药物(BTD)和孤儿药物(ODD)资格的候选药物,目前正在进行三期临床试验EXCLAIM,预计于2022年上半年完成。
莫博赛替尼的用法和用量
莫博赛替尼的推荐剂量为每日160毫克,每天一次,空腹服用。如果出现不良反应,可以根据医生的指导调整剂量或暂停用药。以下是莫博赛替尼的剂量调整表:
不良反应等级 | 剂量调整 |
---|---|
1级或2级 | 继续原剂量 |
3级 | 暂停用药直至恢复至1级或以下,然后减少40毫克 |
4级 | 永久停止用药 |
莫博赛替尼的不良反应
莫博赛替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)有:恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退、贫血、肝功能异常、口腔溃疡、胸腔积液、体重减轻、头痛、便秘、关节痛和肌肉酸痛。以下是莫博赛替尼的严重不良反应(发生率≥2%):
- 间质性肺病:莫博赛替尼可能引起间质性肺病或类似反应,如肺部纤维化或肺部炎症。如果出现呼吸困难、咳嗽或发热等症状,应立即停止用药并进行检查。如果确诊为间质性肺病,应永久停止用药并给予适当的治疗。
- 心脏毒性:莫博赛替尼可能导致心脏功能下降或心律失常。在用药前和用药期间,应定期监测心电图和心肌酶水平。如果出现胸痛、心悸、晕厥或其他心脏相关症状,应及时就医并调整剂量或停止用药。
- 角膜损伤:莫博赛替尼可能引起角膜炎症或溃疡,导致视力模糊、眼痛、眼红或眼干等症状。在用药前和用药期间,应定期检查眼科。如果出现严重的角膜损伤,应暂停用药并给予适当的治疗。
莫博赛替尼的注意事项
- 莫博赛替尼与某些药物可能存在相互作用,影响其效果或安全性。在用药前和用药期间,应告知医生所有正在使用的处方药、非处方药、营养补充剂或中草药。
- 莫博赛替尼可能影响生育能力或胎儿发育。在用药期间和停止用药后一段时间内,应避免怀孕或哺乳,并使用有效的避孕方法。
- 莫博赛替尼可能加重或诱发出血倾向。在用药期间,应避免使用阿司匹林、抗凝血药或其他可能增加出血风险的药物或物质。
- 莫博赛替尼可能导致皮肤敏感或过敏反应。在用药期间,应避免阳光直射或紫外线照射,并使用防晒霜和保湿霜。如果出现严重的皮肤反应,如水疱、脱皮或皮疹,应及时就医并调整剂量或停止用药。
莫博赛替尼的价格
莫博赛替尼目前还没有正式上市,因此没有确定的价格。根据网络查询,莫博赛替尼的预计价格为每盒约5000美元(30粒),每月约15000美元。这个价格仅供参考,不是真实的售价,也不代表泰必达的观点。如果您想了解更多关于莫博赛替尼的信息,如购买渠道、海外就医、医学顾问等,请联系泰必达的客服人员。
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