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托法替尼（别名：托法替布、tofacitinib、Tofacinix、Tofanib、Tofaxen）是一种小分子JAK抑制剂，主要用于治疗中至重度活动性类风湿关节炎（RA）患者，尤其是对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的成人患者。此外，托法替尼也被用于治疗银屑病关节炎（PsA）和溃疡性结肠炎（UC）。
托法替尼的药理作用
托法替尼通过选择性抑制Janus激酶（JAKs），阻断JAK-STAT信号传导路径，从而减少炎症细胞因子的产生和活动，达到抗炎和免疫调节的效果。JAK家族包括JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2，它们在细胞内信号传递中起着关键作用，调控免疫细胞的功能和炎症反应。
托法替尼的适应症
托法替尼主要用于以下疾病的治疗：
- 中至重度活动性类风湿关节炎（RA）
- 活动性银屑病关节炎（PsA）
- 中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）
托法替尼的用法和用量
托法替尼的推荐剂量为5mg，每天两次，口服给药，有无进食皆可。以下是详细的用法和用量信息：
类风湿关节炎（RA）
- 推荐剂量：5mg，每天两次。
- 剂量调整：对于接受CYP3A4抑制剂或CYP2C19抑制剂（如酮康唑或氟康唑）的患者，推荐剂量为5mg，每天一次。
银屑病关节炎（PsA）
- 推荐剂量：5mg，每天两次。
- 剂量调整：与RA相同。
溃疡性结肠炎（UC）
- 初始治疗：10mg，每天两次，至少8周。
- 维持治疗：5mg或10mg，每天两次，具体取决于治疗反应。
特殊人群的剂量调整
肾功能不全
- 轻度至中度：无需调整剂量。
- 重度：5mg，每天一次。
肝功能不全
- 轻度：无需调整剂量。
- 中度至重度：不推荐使用。
托法替尼的不良反应
托法替尼可能引起的不良反应包括但不限于：
- 上呼吸道感染
- 头痛
- 高血压
- 腹泻
- 鼻咽炎
- 尿路感染
在使用托法替尼期间，患者可能需要定期进行血液检查，以监测淋巴细胞、中性粒细胞和血红蛋白水平。
托法替尼的储存和管理
托法替尼应储存在20-25°C（68-77°F）的环境中，避免潮湿和光照。
请注意，本文所提供的信息仅供参考，具体用法和用量应遵循医生的指导和药品说明书。如需了解更多信息，请咨询客服获得最新价格。
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