阿贝西利(Verzenio,通用名:阿比马醇,Abemaciclib)是一种口服的CDK4/6抑制剂,用于治疗激素受体阳性、人类表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。它可以与内分泌治疗联合使用,也可以作为单药使用。
CDK4/6是细胞周期调控的关键酶,它们在乳腺癌细胞的增殖和存活中起着重要作用。CDK4/6抑制剂可以阻断细胞周期进程,从而抑制肿瘤细胞的生长。目前,已有三种CDK4/6抑制剂在全球范围内获得批准,分别是帕博西利(Palbociclib,Ibrance)、里伯西利(Ribociclib,Kisqali)和阿贝西利(Abemaciclib,Verzenio)。其中,阿贝西利是第一种也是唯一一种在中国获得批准的单药治疗HR+/HER2-转移性乳腺癌的CDK4/6抑制剂。
阿贝西利的临床试验数据显示,它具有显著的抗肿瘤活性和良好的耐受性。在MONARCH 1试验中,阿贝西利单药治疗接受过内分泌治疗和化疗失败的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者,中位无进展生存期(PFS)为6个月,中位总生存期(OS)为17.7个月。在MONARCH 2试验中,阿贝西利联合芳香化酶抑制剂富马酸非那雄胺(Fulvestrant)治疗接受过内分泌治疗失败的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者,中位PFS为16.4个月,中位OS为46.7个月。在MONARCH 3试验中,阿贝西利联合芳香化酶抑制剂依西美坦(Anastrozole)或来曲唑(Letrozole)治疗未接受过内分泌治疗的HR+/HER2-转移性乳腺癌患者,中位PFS为28.2个月。
阿贝西利的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、口干、口腔溃疡、头痛、头晕、发热、感染、胸闷、气促、咳嗽、皮疹、关节疼痛、肌肉酸痛等。这些不良反应通常可以通过药物调整或对症治疗来缓解或控制。
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