瑞格列克(Rucaparib)是一种口服的PARP抑制剂,用于治疗BRCA突变阳性的复发性卵巢癌、前列腺癌和胰腺癌。PARP是一种参与DNA修复的酶,当PARP被抑制时,DNA损伤的细胞会更容易死亡。瑞格列克可以阻止PARP的活性,从而增加癌细胞的死亡率,抑制肿瘤的生长。
前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一,每年有约180万人被诊断出患有前列腺癌,其中约30%的患者会发展为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),即不再对雄激素治疗有效。CRPC患者的预后较差,平均生存期只有1-2年。目前,CRPC的治疗主要包括化疗、放疗、免疫治疗和靶向治疗等。
瑞格列克是一种靶向治疗药物,它主要针对BRCA突变阳性的CRPC患者。BRCA基因是一种抑癌基因,它可以帮助维持DNA的稳定性和完整性。当BRCA基因发生突变时,DNA修复能力会下降,导致细胞更容易发生癌变。据估计,约10-20%的CRPC患者存在BRCA基因突变。
2020年5月15日,美国FDA批准了瑞格列克作为第三线治疗药物,用于治疗BRCA突变阳性的CRPC患者。这是基于一项名为TRITON2的三期临床试验的结果,该试验招募了115名BRCA突变阳性的CRPC患者,他们之前已经接受过雄激素受体拮抗剂或CYP17A1抑制剂等治疗。结果显示,瑞格列克给予44mg/m2每日两次口服后,总体有效率为43.5%,中位无进展生存期为9个月,中位总生存期尚未达到。
瑞格列克的常见不良反应包括贫血、恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、呼吸道感染、乏力、头痛、肝功能异常等。严重不良反应包括骨髓抑制、急性肾损伤、肝损伤等。因此,在使用瑞格列克时,需要定期监测血常规、肝功能和肾功能等指标,并根据情况调整剂量或暂停用药。
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