淋巴瘤是一种由淋巴细胞异常增殖而引起的恶性肿瘤,根据淋巴细胞的类型和分化程度,可以分为霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤两大类。淋巴瘤的发病率在全球范围内呈上升趋势,尤其是非霍奇金淋巴瘤,已经成为最常见的血液系统恶性肿瘤之一。淋巴瘤的治疗主要包括化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗和造血干细胞移植等,但是由于淋巴瘤的异质性和复杂性,很多患者仍然面临着复发、耐药和不良反应等问题,因此急需开发更有效、更安全的新型药物。
伐美妥司他(Valemetostat)是一种口服的表观遗传学调节剂,它可以抑制一种叫做DOT1L的酶,从而影响癌细胞中某些基因的表达。DOT1L是一种组蛋白甲基转移酶,它可以在组蛋白H3的第79位赖氨酸(H3K79)上添加甲基化修饰,从而改变某些基因的转录活性。DOT1L在某些类型的白血病和淋巴瘤中被过度激活,导致了一些关键的肿瘤抑制基因被沉默,或者一些促进肿瘤发生发展的基因被激活。伐美妥司他通过抑制DOT1L的活性,可以逆转这些异常的表观遗传学变化,从而抑制癌细胞的增殖和存活。
伐美妥司他目前正在进行多项临床试验,主要针对急性髓系白血病(AML)、急性淋巴细胞白血病(ALL)、慢性髓系白血病(CML)、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、滤泡性淋巴瘤(FL)和外周T细胞淋巴瘤(PTCL)等类型的白血病和淋巴瘤。目前已有部分试验结果公布,显示了伐美妥司他在这些恶性肿瘤中具有一定的安全性和有效性。例如,在一项针对复发或难治性DLBCL患者的二期试验中,伐美妥司他单药治疗的总有效率为18.2%,中位无进展生存期为2.8个月;在另一项针对复发或难治性FL患者的二期试验中,伐美妥司他单药治疗的总有效率为40.9%,中位无进展生存期为5.7个月。伐美妥司他的常见不良反应包括血小板减少、中性粒细胞减少、贫血、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、疲劳和发热等,大多数为轻至中度,且可逆。
伐美妥司他作为一种新型的表观遗传学调节剂,为白血病和淋巴瘤的治疗提供了一个新的方向和希望。目前,伐美妥司他还没有在任何国家或地区获得批准上市,仍处于临床试验阶段。如果您想了解更多关于伐美妥司他的信息,或者想参与相关的临床试验,您可以扫描或点击下方的二维码,联系泰必达的专业医药顾问,他们会为您提供最新、最全面、最专业的咨询服务。
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