塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种针对RET基因突变的靶向药物，主要用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。它是美国FDA在2020年5月批准上市的一种口服药物，也是第一个针对RET融合阳性肺癌的药物。
RET基因突变是一种罕见的肿瘤驱动因子，约占NSCLC患者的1%~2%。RET基因突变会导致肿瘤细胞过度增殖和侵袭，增加肿瘤的恶性程度。目前，传统的化疗和免疫治疗对于RET融合阳性的肺癌效果不佳，因此需要开发更有效的靶向药物。
塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高度选择性的RET抑制剂，能够有效地阻断RET信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。根据临床试验LIBRETTO-001的结果，塞尔帕替尼（Selpercatinib）对于先前接受过化疗或未接受过化疗的RET融合阳性NSCLC患者都有很好的疗效。塞尔帕替尼（Selpercatinib）的总有效率为64%，中位无进展生存期为18.4个月。此外，塞尔帕替尼（Selpercatinib）还能够有效地穿透血脑屏障，对于有脑转移的患者也有较好的效果。塞尔帕替尼（Selpercatinib）的安全性也较好，常见的不良反应包括干咳、高血压、头痛、便秘等，大多数为轻度或中度。
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