塞尔帕替尼(别名:赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)是一种靶向药物,主要用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌和非小细胞肺癌。它是由美国礼来Lilly公司开发的,于2020年5月获得美国FDA的加速批准,成为全球首个针对RET基因异常的药物。
塞尔帕替尼的作用机制
塞尔帕替尼是一种高度选择性的RET抑制剂,可以有效地阻断RET激酶的活性,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。RET基因是一种编码受体酪氨酸激酶的基因,正常情况下,它参与细胞分化、迁移和生长的调节。然而,在某些情况下,RET基因会发生突变或与其他基因融合,导致其过度激活,促进肿瘤的形成和发展。塞尔帕替尼可以特异性地识别并结合RET激酶的结合位点,阻止其与ATP或其他底物相互作用,从而达到抗肿瘤的效果。
塞尔帕替尼的适应症
根据美国FDA的批准,塞尔帕替尼适用于以下几种类型的癌症:
- RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),无论是否接受过铂类化疗
- RET突变阳性的转移性甲状腺癌(MTC),无论是否接受过甲状腺切除术或其他治疗
- RET融合阳性的转移性甲状腺癌(MTC),无论是否接受过甲状腺切除术或其他治疗
- 12岁以上儿童或成人患者中,需要系统治疗且没有满意治疗方案的RET基因异常相关固体肿瘤
塞尔帕替尼的用法用量
塞尔帕替尼是口服药物,每日两次,每次120mg或160mg,根据患者的体重和肝功能确定。塞尔帕替尼应在饭前或饭后至少2小时内服用,不应与食物同时服用。如果漏服一次剂量,应在下一次剂量时间前2小时内补服;如果呕吐一次剂量,不应补服,而应等待下一次剂量时间。
塞尔帕替尼的不良反应
塞尔帕替尼最常见的不良反应有:
- 肝功能异常
- 高血压
- 疲劳
- 蛋白尿
- 干咳
- 腹泻
- 头痛
- 关节痛
- 口干
- 便秘
- 减少食欲
塞尔帕替尼也可能引起一些严重的不良反应,如:
- 肝损伤
- 心律失常
- 出血
- 过敏反应
- 肺炎
- 甲状腺功能低下
- 高血糖
因此,使用塞尔帕替尼前,患者应与医生充分沟通,了解其可能的风险和益处,并在治疗期间定期进行相关的检查和监测。
塞尔帕替尼的注意事项
塞尔帕替尼有以下几点需要注意:
- 塞尔帕替尼可能与某些药物发生相互作用,影响其效果或安全性,因此,患者在使用塞尔帕替尼前,应告知医生自己正在使用或计划使用的所有药物,包括处方药、非处方药、维生素、补充剂等。
- 塞尔帕替尼可能对胎儿或哺乳期婴儿造成伤害,因此,患者在使用塞尔帕替尼期间,应避免怀孕或哺乳,并在停用塞尔帕替尼后一定时间内继续避孕。
- 塞尔帕替尼可能影响患者的精神或身体状态,导致注意力、判断力或反应能力下降,因此,患者在使用塞尔帕替尼期间,应避免驾驶或操作危险的机器。
- 塞尔帕替尼可能引起一些不良反应,如高血压、出血、心律失常等,因此,患者在使用塞尔帕替尼期间,应定期测量血压、心率等指标,并及时向医生报告任何异常的症状或体征。
塞尔帕替尼的获取方式
塞尔帕替尼目前在中国还没有上市,但是有一些海外渠道可以获取。泰必达是一家专业的医药咨询公司,可以为患者提供塞尔帕替尼的相关信息和服务,包括:
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