塞尔帕替尼是一种针对RET基因突变的靶向药物，它可以有效治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变阳性的甲状腺癌（MTC）和其他RET驱动的肿瘤。塞尔帕替尼的别名有赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292等，它是由老挝第二药厂生产的，目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。
塞尔帕替尼的作用机制是通过抑制RET酪氨酸激酶活性，从而阻断RET信号通路，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。塞尔帕替尼具有高度的选择性和穿透性，可以有效进入血脑屏障，对中枢神经系统转移的肿瘤也有良好的疗效。塞尔帕替尼还可以与其他抗肿瘤药物联合使用，提高治疗效果。
塞尔帕替尼的功效已经得到了多项临床试验的证实。在LIBRETTO-001试验中，塞尔帕替尼对于先前接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者，其客观缓解率（ORR）为64%，中位持续时间（DOR）为17.5个月；对于未接受过治疗的RET融合阳性NSCLC患者，其ORR为85%，中位DOR为18.4个月。在同一项试验中，塞尔帕替尼对于先前接受过治疗的RET突变阳性MTC患者，其ORR为69%，中位DOR为22个月；对于未接受过治疗的RET突变阳性MTC患者，其ORR为73%，中位DOR为不可估计。此外，塞尔帕替尼还对其他类型的RET驱动的肿瘤有一定的疗效，如胰腺癌、结直肠癌、乳腺癌等。
塞尔帕替尼的副作用相对较轻，主要包括高血压、干咳、头痛、腹泻、恶心、肝功能异常等，大多数可以通过调整剂量或给予对症治疗来缓解。塞尔帕替尼的用法用量是每日两次口服，每次120毫克或160毫克，具体根据患者的体重和耐受性来确定。塞尔帕替尼应该在空腹或饭后至少2小时内服用，并且避免与柚子汁或其他可能影响药物代谢的食物或药物同时服用。
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