EGFR-20插入突变的克星-波奇替尼

适应症:肺癌

波奇替尼(Poziotinib)是一种口服的,选择性的,不可逆的 EGFR 和 HER2 酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗 EGFR 突变或 HER2 突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。波奇替尼的特点是能够有效地抑制 EGFR-20 插入突变,这是一种罕见但难治的肺癌亚型,目前没有批准的靶向药物。

EGFR-20插入突变的克星-波奇替尼

EGFR-20 插入突变是指在 EGFR 基因的外显子 20 区域发生插入或缺失导致蛋白质结构发生变化,从而增加了细胞的增殖能力和抗凋亡能力。EGFR-20 插入突变约占 EGFR 突变肺癌的 4%-12%,且多见于女性、非吸烟者和亚洲人。目前,已有多种 EGFR 靶向药物上市,如吉非替尼厄洛替尼奥希替尼等,但它们对 EGFR-20 插入突变的效果都不理想,因为这种突变使得 EGFR 的结合位点发生了改变,导致药物无法有效地与其结合。

波奇替尼是一种新型的 EGFR 靶向药物,它具有独特的分子结构,能够适应 EGFR-20 插入突变后的结合位点,并与其紧密结合,从而有效地抑制其活性。波奇替尼还能够抑制其他常见的 EGFR 突变,如 L858R、T790M、L861Q、G719X 等,以及 HER2 突变。波奇替尼目前正在进行多项临床试验,其中最重要的是 ZENITH20 试验,该试验分为多个队列,分别针对不同类型的 EGFR 或 HER2 突变肺癌患者。目前,ZENITH20 试验的第一队列(EGFR-20 插入突变晚期 NSCLC 患者)已经完成,并于 2020 年 9 月在欧洲呼吸病学会年会(ERS)上公布了结果。结果显示,波奇替尼在这一队列中达到了 14.5% 的客观缓解率(ORR),中位无进展生存期(PFS)为 5.5 个月,中位总生存期(OS)为 10.8 个月。这些数据表明,波奇替尼对 EGFR-20 插入突变肺癌有明显的临床效益。

波奇替尼目前还没有在中国上市,但已经在韩国获得了批准,用于治疗 EGFR 突变或 HER2 突变的晚期 NSCLC 患者。如果您想了解更多关于波奇替尼的信息,或者想咨询如何获取波奇替尼等海外药物,请扫描或点击下方二维码,联系泰必达的专业医药顾问。泰必达是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供最新的药物信息,海外就医咨询,医学顾问服务等,帮助您更好地应对癌症的挑战。

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