格列卫(Gleevec,imatinib)是一种口服药物,主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)和不能切除和/或发生转移的胃肠间质瘤(GIST)。它也可以用于治疗其他一些恶性肿瘤,如恶性黑色素瘤、嗜酸粒细胞增多综合征(HES)和骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病(MDS/MPD)等 。
格列卫是一种靶向药物,它的作用机制是抑制癌细胞内的一种酪氨酸激酶,叫做BCR-ABL。这种激酶是由9号染色体和22号染色体发生易位而产生的融合基因编码的,它能够导致白血病细胞不受控制地增殖和存活 。格列卫能够有效地阻断BCR-ABL激酶的活性,从而抑制白血病细胞的生长,并诱导其凋亡 。格列卫还能够抑制其他一些酪氨酸激酶,如KIT、PDGFRA、PDGFRB等,这些激酶在GIST和其他肿瘤中也起到重要的作用 。
格列卫于2001年在美国获批上市,是第一个针对肿瘤生成机制的分子靶向抗癌药,被誉为是人类抗癌史上的一大突破 。在临床试验中,格列卫显示出了显著的疗效和良好的耐受性,能够显著提高患者的生存率和生活质量 。格列卫在中国于2002年获批上市,2017年被纳入新版医保目录(乙类)。
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