贝利司他(Belinostat,商品名Beleodaq)是一种新型抗癌药物,属于组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂类药物。它的主要作用是通过抑制癌细胞中的组蛋白去乙酰化酶,从而阻断癌细胞的生长和分裂,达到抑制癌细胞扩散和生长的目的。本文将详细探讨贝利司他的作用机制、适应症、用法用量、不良反应以及临床表现,为医学专业人士和患者提供详尽的信息。
贝利司他的作用机制
贝利司他通过抑制HDAC酶活性,增加组蛋白的乙酰化程度,从而改变染色质的结构,导致癌基因沉默和抑癌基因激活。这种调控作用使癌细胞停滞在细胞周期的特定阶段,从而抑制癌细胞的生长和分裂。贝利司他还能诱导癌细胞进入凋亡途径,消除异常细胞。此外,贝利司他可通过调节免疫细胞的功能,增强机体对癌细胞的免疫监视和清除能力。
贝利司他的适应症
贝利司他的主要适应症是治疗复发或难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL),这是一种罕见的恶性淋巴瘤。PTCL由不同组的疾病组成,这类疾病的淋巴结发生癌变。在北美PTCL占非霍奇金淋巴瘤(NHL)的比例大约在10%到15%。
贝利司他的用法用量
BELEODAQ的推荐剂量是在21天疗程的第1-5天,每天1次,1000 mg/㎡,静脉注射历时30分钟。疗程可重复直至疾病进展或不可接受的毒性。处理不良反应可能需要终止治疗或中断治疗,或剂量减少25%。
贝利司他的不良反应
最常见不良反应 (>25%)是恶心,疲劳,发热,贫血,呕吐。血液学毒性包括血小板减少,白细胞减少和贫血。严重和致命性感染(如肺炎和败血症),肝毒性,溶瘤综合征等也需注意。
贝利司他的临床表现
一项研究纳入了120名患者,这些患者在接受至少一次先前疗法之后发生疾病进展,患者接受belinostat 1,000 mg/m2(第1-5天,每天输注30分钟,21天为一疗程)。31(25.8%)名患者发生缓解,包括13名完全缓解和18名部分缓解。中位缓解持续时间为13.6个月(95% CI= 4.5-29.4),最长缓解时间> 36个月。完全缓解患者的中位缓解时间未达到,但是大于29个月。中位无进展生存期为1.6个月(95% CI= 1.4–2.7),中位总生存期为7.9个月(95% CI= 6.1–13.9个月)。
结论
贝利司他是一种针对PTCL的有效治疗选项,尤其适用于复发或难治性病例。然而,患者在使用前应充分了解其作用机制、适应症、用法用量以及可能的不良反应,并在医师指导下使用。对于贝利司他的价格信息,请咨询客服获得最新价格。
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