恩杂鲁胺(别名:enzalutamide、Xtandi、MDV3100、Xylutide)是一种用于治疗前列腺癌的药物,尤其是在其他治疗方法无效时。本文将详细介绍恩杂鲁胺的药理作用、适应症、用法用量、不良反应以及临床研究结果。
药理作用
恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,它通过阻断雄激素受体的活性,减少雄激素信号的传递,从而抑制前列腺癌细胞的生长。恩杂鲁胺的独特之处在于它不仅能够抑制雄激素与其受体的结合,还能阻止雄激素受体进入细胞核,抑制癌细胞的增殖。
适应症
恩杂鲁胺主要用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。根据最新的临床研究,恩杂鲁胺也被批准用于治疗高风险的非转移性激素敏感性前列腺癌(nmHSPC)。
用法用量
恩杂鲁胺的推荐剂量为每日一次口服160 mg(相当于4粒40 mg软胶囊),无论食物摄入与否。对于与强效CYP2C8抑制剂合用的患者,建议调整剂量。
不良反应
恩杂鲁胺的常见不良反应包括乏力、高血压、头晕和下肢水肿。在临床试验中,有部分患者报告了3级或以上的不良事件,如高血压和心血管事件。
临床研究
EMBARK研究是一项关键的III期临床试验,评估了恩杂鲁胺治疗nmHSPC的疗效和安全性。研究结果显示,与安慰剂相比,恩杂鲁胺显著延长了无转移生存期(MFS)。
结论
恩杂鲁胺是一种有效的前列腺癌治疗药物,尤其适用于去势抵抗性和激素敏感性前列腺癌患者。其独特的作用机制和临床研究支持了其在前列腺癌治疗中的应用。患者在使用恩杂鲁胺时应在医生指导下,注意监测不良反应,并根据个人情况调整剂量。
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