莫博替尼（mobocertinib，Exkivity，TAK-788）是一种口服的第三代EGFR-TKI药物，专门针对EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这种突变在亚洲人群中的发生率约为4%-12%，而在西方人群中的发生率约为1%-2%。目前，针对这种突变的药物选择非常有限，传统的EGFR-TKI药物如吉非替尼、埃克替尼、奥西替尼等对其效果不佳，而化疗和免疫治疗也只能带来有限的生存延长。
莫博替尼是由日本武田制药开发的一种创新药物，它可以有效地抑制EGFR外显子20插入突变，并且对其他常见的EGFR突变（如L858R和19号外显子缺失）也有一定的活性。莫博替尼还可以抑制HER2和HER4等其他受体酪氨酸激酶，从而增强其抗肿瘤效果。
2021年9月15日，美国FDA批准了莫博替尼作为治疗EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者的一线药物，这是基于EXCLAIM-1期试验和EXCLAIM-2期试验的结果。这两项试验共纳入了114例接受过至少一种系统治疗的晚期NSCLC患者，其中99例为EGFR外显子20插入突变阳性，15例为其他EGFR突变阳性。这些患者每天口服莫博替尼160毫克，直到疾病进展或不可接受的毒副作用发生。
根据试验结果，莫博替尼在EGFR外显子20插入突变阳性的患者中显示出了显著的抗肿瘤活性，其客观缓解率（ORR）为28%，中位持续缓解时间（DoR）为17.5个月，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。而在其他EGFR突变阳性的患者中，莫博替尼的ORR为13%，中位DoR为11.1个月，中位PFS为5.5个月。莫博替尼的安全性也是可接受的，最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、食欲减退、贫血等。
总之，莫博替尼是一种有效和安全的治疗EGFR外显子20插入突变的晚期NSCLC患者的药物，它为这一难治性肺癌提供了一个新的治疗选择。目前，莫博替尼还在进行多项临床试验，以评估其在不同肺癌亚型和治疗线中的效果和安全性。
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