恩曲替尼（entrectinib，Rozlytrek）是一种靶向治疗药物，主要用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤和ROS1基因融合阳性的非小细胞肺癌。恩曲替尼由老挝第二药厂生产，目前已经在美国、欧盟、日本、中国等多个国家和地区获得批准上市。
恩曲替尼的作用机制是什么？
恩曲替尼是一种多靶点抑制剂，可以同时抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK等多种酪氨酸激酶。这些酪氨酸激酶在正常情况下参与细胞的信号传导，调节细胞的生长和分化。但是，当这些酪氨酸激酶发生基因突变或融合时，会导致细胞的信号通路失控，促进肿瘤的发生和发展。恩曲替尼通过与这些异常的酪氨酸激酶结合，阻断其活性，从而抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭。
恩曲替尼的适应症是什么？
根据不同国家和地区的批准情况，恩曲替尼的适应症有所不同。以下是一些常见的适应症：
- NTRK基因融合阳性的实体瘤：NTRK基因融合是指NTRK1/2/3基因与其他基因发生非正常的连接，形成新的蛋白质。这种蛋白质具有持续的激酶活性，可以刺激肿瘤细胞的生长。NTRK基因融合可以发生在多种类型的实体瘤中，包括肺癌、乳腺癌、结直肠癌、甲状腺癌、软组织肉瘤等。恩曲替尼可以有效抑制NTRK基因融合所致的信号通路，从而达到治疗目的。
- ROS1基因融合阳性的非小细胞肺癌：ROS1基因融合是指ROS1基因与其他基因发生非正常的连接，形成新的蛋白质。这种蛋白质具有持续的激酶活性，可以刺激肿瘤细胞的生长。ROS1基因融合主要发生在非小细胞肺癌中，约占该类型肺癌的2%~4%。恩曲替尼可以有效抑制ROS1基因融合所致的信号通路，从而达到治疗目的。
恩曲替尼有哪些优势？
恩曲替尼相比于其他靶向药物有以下几个优势：
- 广谱：恩曲替尼可以同时抑制多种靶点，包括NTRK1/2/3、ROS1和ALK等。这意味着它可以治疗多种类型和部位的肿瘤，而不受组织学或解剖学的限制。恩曲替尼也可以覆盖一些其他靶向药物无法抑制的突变或融合，例如NTRK基因融合中的LMNA-NTRK1、SQSTM1-NTRK1等。
- 穿透：恩曲替尼具有良好的中枢神经系统穿透性，可以有效治疗脑转移或原发性脑肿瘤。这是因为恩曲替尼的分子结构较小，可以通过血脑屏障，进入脑组织。恩曲替尼也可以通过血脊液屏障，进入脊髓组织。这对于一些常见的靶点，如ROS1和ALK，其基因融合阳性的肿瘤患者来说，是非常重要的，因为这些患者有较高的脑转移风险。
- 安全：恩曲替尼的安全性较好，不良反应较轻。常见的不良反应包括疲劳、味觉异常、恶心、便秘、头痛等。严重的不良反应较少，包括心动过速、心律失常、肺炎、神经病变等。恩曲替尼的剂量调整也较为简单，一般根据患者的体重和不良反应情况进行调整。
恩曲替尼在中国的价格是多少？
恩曲替尼在中国目前还没有正式上市，因此没有统一的价格。但是，根据泰必达的了解，恩曲替尼在中国的价格大约在每月10万~15万人民币之间。这个价格与美国和欧洲的价格相当，但是远高于日本和韩国的价格。这是因为中国目前还没有将恩曲替尼纳入医保范围，而其他国家和地区都有相应的医保政策或者患者援助计划，可以降低患者的负担。
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