恩美曲妥珠单抗(UJVIRA,曲妥珠单抗-美坦新偶联物,kadcyla,Ado-trastuzumabemtansine,赫赛莱,赫塞莱,T-DM1)是一种用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌的靶向药物。它由印度Zydus公司生产,是一种生物类似药,与原研药赫赛莱(T-DM1)具有相同的结构和功能。
恩美曲妥珠单抗是一种抗体偶联药物(ADC),它由两部分组成:一部分是曲妥珠单抗(trastuzumab),一种针对HER2蛋白的单克隆抗体;另一部分是美坦新(emtansine),一种微管稳定剂,可以阻断肿瘤细胞的分裂和增殖。这两部分通过一个可水解的连接子(linker)相连,形成一个整体分子。
恩美曲妥珠单抗的作用机制是:通过曲妥珠单抗的部分,它可以特异性地识别并结合到HER2阳性肿瘤细胞表面的HER2受体上,从而阻断HER2信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和存活;同时,它也可以促进免疫系统对肿瘤细胞的攻击和清除。当恩美曲妥珠单抗与HER2受体结合后,它会被肿瘤细胞内吞,进入细胞内部。在细胞内,连接子会被水解,释放出美坦新的部分。美坦新可以干扰微管的聚合和解聚,导致肿瘤细胞无法完成有丝分裂,最终导致肿瘤细胞死亡。
恩美曲妥珠单抗的主要优点是:它可以精准地针对HER2阳性肿瘤细胞,减少对正常细胞的损伤;它可以同时发挥两种不同的抗肿瘤作用,增强疗效;它可以延长患者的无进展生存期和总生存期;它的不良反应相对较轻,主要包括低血小板、肝功能异常、周围神经病变、皮疹、恶心、呕吐等。
恩美曲妥珠单抗的用法用量是:每三周一次静脉滴注,首次剂量为3.6 mg/kg,之后每次剂量为3.0 mg/kg。治疗期间需要定期监测血常规、肝功能、心功能等指标。如果出现严重不良反应,需要调整剂量或暂停治疗。
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