来曲唑是一种口服的选择性雌激素受体降解剂（SERD），用于治疗雌激素受体阳性（ER+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）的晚期或转移性乳腺癌。来曲唑的治疗优势和副作用是什么？本文将为您介绍。
来曲唑的治疗优势
来曲唑是一种新型的SERD，它不仅能够阻断雌激素受体的活性，还能够降解雌激素受体，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。来曲唑与其他SERD相比，有以下几个优势：
- 来曲唑是一种口服药物，方便患者服用，不需要静脉注射或皮下注射。
- 来曲唑能够有效地穿透血脑屏障，进入中枢神经系统，对于脑转移的乳腺癌患者有较好的疗效。
- 来曲唑能够克服部分乳腺癌细胞对其他SERD或选择性雌激素受体调节剂（SERM）的耐药性，对于已经接受过内分泌治疗的乳腺癌患者有较好的疗效。
来曲唑的临床试验
目前，来曲唑已经在多个临床试验中证明了其安全性和有效性。其中，最重要的一个临床试验是AMBER试验，这是一项针对ER+、HER2-、晚期或转移性乳腺癌患者的三期随机、双盲、安慰剂对照试验。该试验将来曲唑与芳香化酶抑制剂（AI）阿那曲唑联合治疗与安慰剂加阿那曲唑联合治疗进行比较。该试验共纳入了545名患者，其中大部分患者已经接受过内分泌治疗。
该试验的结果显示，来曲唑加阿那曲唑联合治疗组的无进展生存期（PFS）显著优于安慰剂加阿那曲唑联合治疗组，中位PFS分别为9.3个月和5.7个月，风险比为0.58，意味着来曲唑能够降低42%的疾病进展或死亡风险。此外，来曲唑加阿那曲唑联合治疗组的客观缓解率（ORR）也显著高于安慰剂加阿那曲唑联合治疗组，分别为30.9%和13.8%。对于有脑转移的患者，来曲唑加阿那曲唑联合治疗组的中位PFS也显著高于安慰剂加阿那曲唑联合治疗组，分别为7.4个月和4.1个月，风险比为0.56，意味着来曲唑能够降低44%的疾病进展或死亡风险。
基于这些结果，美国食品药品监督管理局（FDA）于2021年5月28日批准了来曲唑作为ER+、HER2-、晚期或转移性乳腺癌患者的一线治疗药物，与阿那曲唑联合使用。这是FDA首次批准一种口服的SERD用于治疗乳腺癌。
来曲唑的副作用
来曲唑的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退、头痛、头晕、失眠、疲劳、关节痛、肌肉痛、胸闷、咳嗽等。大部分副作用为轻度或中度，可以通过调整剂量或对症治疗缓解。严重的副作用包括肝功能异常、血小板减少、中性粒细胞减少等，需要密切监测和及时处理。
来曲唑的使用方法
来曲唑的推荐剂量为每日一次，每次200毫克，与食物同时服用。如果出现不可耐受的副作用，可以暂停或减少剂量。如果与其他药物有相互作用，也需要调整剂量。具体的用法用量应根据患者的个体情况和医生的指导确定。
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