BLU-945靶向药是一种用于治疗肺癌的药物,它可以抑制EGFR突变和C797S突变,这些突变会导致肺癌细胞对其他靶向药产生耐药性。BLU-945靶向药是由美国BluePrint Medicines公司研发的,目前正在进行三期临床试验,预计2024年申请上市。
肺癌是一种常见的恶性肿瘤,根据世界卫生组织的统计,2018年全球有约220万人死于肺癌,占所有癌症死亡的18.4%。肺癌分为两大类:非小细胞肺癌(NSCLC)和小细胞肺癌(SCLC)。NSCLC占肺癌的80%以上,其中又有一部分患者的肿瘤细胞表达了表皮生长因子受体(EGFR),这种受体可以促进肿瘤的生长和扩散。针对这类患者,目前已经有多种EGFR靶向药上市,如吉非替尼、埃克替尼、厄洛替尼、奥希替尼等,它们可以有效地抑制EGFR的活性,从而延缓肿瘤的进展。
然而,随着时间的推移,一些患者会出现对EGFR靶向药的耐药性,即药物不能再有效地抑制EGFR的活性,导致肿瘤恢复生长。这种耐药性的主要原因是EGFR基因发生了新的突变,使得药物不能再与受体结合。其中最常见的一种突变是C797S突变,它会使得第三代EGFR靶向药奥希替尼失效。目前,还没有一种药物可以同时抑制EGFR突变和C797S突变。
为了解决这个问题,BluePrint Medicines公司开发了BLU-945靶向药,它是一种第四代EGFR靶向药,可以同时抑制EGFR突变和C797S突变。BLU-945靶向药的特点是它具有高度的选择性和亲和力,可以精准地与EGFR受体结合,从而有效地阻断了肿瘤细胞的信号传导。BLU-945靶向药还具有良好的安全性和耐受性,不会对正常细胞造成太大的损伤。
目前,BLU-945靶向药正在进行三期临床试验,该试验名为BLUEPRINT-4,主要评估BLU-945靶向药对于先前接受过奥希替尼治疗并出现C797S突变的晚期NSCLC患者的疗效和安全性。该试验计划招募约300名患者,在全球多个国家进行。该试验预计在2023年完成,并在2024年申请上市。
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