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肺癌是一种常见的恶性肿瘤，给患者的生活和健康带来了巨大的困扰。目前，靶向治疗是肺癌治疗的重要手段之一，其中克唑替尼（Crizotinib）是一种有效的ALK抑制剂，适用于ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。那么，服用克唑替尼有什么注意事项呢？本文将为您介绍克唑替尼的最佳服用时间和耐药性问题。
克唑替尼的最佳服用时间
根据克唑替尼的说明书，该药每日两次，每次250mg，每次间隔12小时，应在饭前或饭后1小时内服用。如果漏服一次剂量，应在下一次剂量前2小时内补服。如果出现严重不良反应，应暂停或减少剂量。
克唑替尼的吸收受食物影响较大，饭前服用时，其生物利用度为43%，饭后服用时，其生物利用度可提高到74%。因此，为了保证药效，建议患者在饭后1小时内服用克唑替尼。
克唑替尼的耐药性问题
克唑替尼虽然对ALK阳性的NSCLC有较好的疗效，但是随着治疗时间的延长，部分患者会出现耐药性，导致肿瘤复发或进展。目前认为，克唑替尼的耐药机制主要有以下几种：
- ALK基因突变：这是最常见的耐药机制，约占50%以上。其中最常见的突变是L1196M，导致ALK结构发生变化，降低了克唑替尼与其结合的亲和力。
- ALK信号通路旁路激活：这是第二常见的耐药机制，约占20%左右。主要是通过其他信号通路的激活来绕过ALK信号通路的抑制，如EGFR、KRAS、KIT等。
- 药物泵介导的耐药：这是一种较少见的耐药机制，约占5%左右。主要是通过ABC转运蛋白（如P-gp）将克唑替尼从细胞内排出，降低了细胞内药物浓度。
- 肺癌组织学转化：这是一种罕见的耐药机制，约占4%左右。主要是由于肺癌细胞发生表型转化，如从腺癌转化为鳞癌或小细胞肺癌等。
目前对于克唑替尼耐药的治疗策略主要有以下几种：
- 转换为其他ALK抑制剂：目前已经有多种新一代的ALK抑制剂上市或在临床试验中，如塞瑞替尼（Ceritinib）、阿来替尼（Alectinib）、布里替尼（Brigatinib）、洛拉替尼（Lorlatinib）等，这些药物对于部分克唑替尼耐药的ALK突变有较好的效果，可以作为二线或三线治疗的选择。
- 结合其他靶向药物或化疗药物：根据耐药的机制，可以选择与其他靶向药物或化疗药物联合使用，如与EGFR抑制剂、MET抑制剂、mTOR抑制剂、PD-1抑制剂等联合，或与紫杉醇类、铂类等化疗药物联合，以期达到协同或增敏的效果。
- 转换为其他治疗方式：如果上述策略无效或不适用，可以考虑转换为其他治疗方式，如手术、放疗、介入治疗、免疫治疗等，根据患者的具体情况和医生的建议选择合适的方案。
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