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莫博赛替尼(Mobocertinib)是一种针对非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向药物,它可以抑制EGFR外显子20突变(Exon 20 insertion mutation),这是一种罕见但难治的肺癌亚型。莫博赛替尼是第一种在美国获得FDA加速批准的针对EGFR外显子20突变的靶向药物,也是目前唯一一种在临床试验中显示出有效的口服药物。那么,莫博赛替尼是几代靶向药呢?
莫博赛替尼属于第三代靶向药
靶向药物是一种根据肿瘤细胞特有的基因或蛋白质变化而设计的药物,它可以精准地作用于肿瘤细胞,从而抑制肿瘤的生长和扩散,同时减少对正常细胞的损伤。目前,针对EGFR突变的肺癌靶向药物已经发展到第三代,它们的特点和区别如下:
- 第一代靶向药物:包括吉非替尼(Gefitinib)、埃罗替尼(Erlotinib)和阿法替尼(Afatinib),它们主要针对EGFR敏感性突变(如L858R和Del19),但对EGFR T790M耐药性突变无效,且易引起皮疹、腹泻等不良反应。
- 第二代靶向药物:包括达可替尼(Dacomitinib)、奥西替尼(Osimertinib)和阿扎德替尼(Azd9291),它们可以同时针对EGFR敏感性突变和T790M耐药性突变,但对EGFR外显子20突变无效,且仍有皮疹、腹泻等不良反应。
- 第三代靶向药物:包括莫博赛替尼(Mobocertinib)、波美替尼(Poziotinib)和阿姆瓦替尼(Amivantamab),它们专门针对EGFR外显子20突变,且有较低的皮疹、腹泻等不良反应发生率。
因此,根据上述分类,莫博赛替尼属于第三代靶向药物。
莫博赛替尼的临床效果如何?
莫博赛替尼的临床效果主要来自于一项名为EXCLAIM的二期临床试验,该试验招募了114名晚期NSCLC患者,他们都携带EGFR外显子20突变,并且之前接受过至少一种化疗方案。结果显示,莫博赛替尼给予患者每日160毫克的剂量后,其客观缓解率(ORR)为28%,中位持续缓解时间(DoR)为17.5个月,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,中位总生存期(OS)为24个月。这些数据表明,莫博赛替尼对于EGFR外显子20突变的肺癌患者有显著的抗肿瘤活性,且耐受性良好,常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、贫血等。
莫博赛替尼在中国能买到吗?
目前,莫博赛替尼还没有在中国上市,也没有进入中国的临床试验。因此,想要使用莫博赛替尼的患者需要通过海外药房的方式购买。海外药房是一种提供海外药品咨询服务的平台,它可以帮助患者了解海外药品的相关信息,如药品名称、适应症、用法用量、不良反应、价格、购买流程等,并提供医学顾问服务,如海外就医咨询、医生推荐、病历翻译等。海外药房不直接参与药品的采购和运输,而是通过合作的第三方物流公司来完成。海外药房的优势是可以提供多种选择的海外药品,价格透明,服务专业,安全可靠。
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