小分子药物TY-4028:一种针对EGFR/HER2突变的肺癌新疗法

肺癌是一种常见的恶性肿瘤,每年造成数百万人的死亡。肺癌的治疗主要包括手术、放疗、化疗和靶向治疗等。靶向治疗是一种根据肿瘤细胞的特定基因或蛋白质进行选择性攻击的方法,相比传统的化疗,靶向治疗具有更高的效果和更低的毒副作用。

EGFR(表皮生长因子受体)和HER2(人表皮生长因子受体2)是两种重要的靶点,它们在肺癌细胞中经常发生突变或过度表达,导致肿瘤的增殖和侵袭。目前已经有多种针对EGFR或HER2的靶向药物上市或在临床试验中,例如吉非替尼厄洛替尼奥希替尼、达可替尼、曲妥珠单抗等。然而,这些药物都存在一些局限性,例如:

  • 针对EGFR突变的药物不能有效抑制HER2突变,反之亦然;
  • 针对EGFR或HER2突变的药物不能同时抑制两种突变,而这两种突变有时会同时出现在同一患者身上;
  • 针对EGFR或HER2突变的药物会导致肿瘤细胞产生耐药性,使得治疗效果下降或失效。

为了克服这些问题,同源康(SyntheX)公司开发了一种新型的小分子药物TY-4028,它可以同时抑制EGFR和HER2的活性,从而有效治疗携带这两种突变的肺癌患者。TY-4028是一种双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它可以与EGFR和HER2的ATP结合位点竞争性结合,阻断其信号传导。TY-4028不仅可以抑制常见的EGFR和HER2突变,还可以抑制一些已知导致耐药性的突变,例如EGFR T790M和HER2 L755S等。

小分子药物TY-4028:一种针对EGFR/HER2突变的肺癌新疗法

TY-4028在体外和体内实验中都显示出了强大的抗肿瘤活性。在体外实验中,TY-4028可以有效抑制多种携带EGFR或HER2突变的肺癌细胞株的增殖和存活,并诱导细胞凋亡。在体内实验中,TY-4028可以显著抑制携带EGFR或HER2突变的肺癌动物模型的肿瘤生长,并延长动物的存活时间。TY-4028还表现出了良好的安全性和耐受性,没有引起明显的毒副作用。

目前,TY-4028已经在美国获得了FDA(美国食品药品监督管理局)批准进行I期临床试验,主要评估其在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的安全性、耐受性、药代动力学和药效学。该试验计划招募约60名携带EGFR或HER2突变的NSCLC患者,分为剂量递增组和剂量扩展组,分别给予不同剂量的TY-4028口服治疗,观察其临床反应和生物标志物的变化。该试验预计在2024年完成。

TY-4028是一种具有创新性和前景的小分子药物,它有望为携带EGFR或HER2突变的肺癌患者提供一种新的治疗选择。如果您想了解更多关于TY-4028或其他靶向药物的信息,欢迎扫描或点击下方的二维码,联系泰必达的专业医药咨询师。泰必达是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供最新、最全面、最权威的药品信息,以及海外就医、医学顾问等服务。我们期待与您的沟通和合作!

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