肺癌是一种常见的恶性肿瘤,每年有约200万人死于肺癌,其中中国占了近四分之一。肺癌的治疗主要包括手术、放疗、化疗和靶向治疗等,其中靶向治疗是针对肿瘤细胞特定的分子标志物进行干预,从而抑制肿瘤的生长和扩散。靶向治疗相比传统的化疗,具有更高的效果和更低的毒副作用,是肺癌治疗的重要进展。
RET(重组表皮生长因子受体酪氨酸激酶)是一种在正常细胞中参与发育和分化的蛋白质,但在部分肺癌细胞中发生突变或重排,导致RET过度激活,促进肿瘤的形成和发展。RET突变或重排在非小细胞肺癌(NSCLC)中的发生率约为1-2%,在甲状腺髓样癌(MTC)中的发生率约为60%。目前,针对RET突变或重排的靶向药物还很少,且多数存在效果不佳、耐药性高、毒副作用大等问题。
塞普替尼(Selpercatinib)是一种高度选择性的RET抑制剂,由信达生物(CStone Pharmaceuticals)和礼来(Eli Lilly and Company)联合开发,已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准,用于治疗RET突变或重排导致的NSCLC和MTC。塞普替尼在临床试验中表现出了强大的抗肿瘤活性和良好的安全性,被认为是一种颠覆性的创新药物。
近日,塞普替尼正式在中国商业化上市,这对于中国患有RET突变或重排的肺癌和甲状腺髓样癌患者来说是一个福音。塞普替尼在中国的上市价格为每盒人民币19800元,每盒含有120粒胶囊,每粒胶囊40毫克。根据临床试验数据,塞普替尼对于RET突变或重排导致的NSCLC患者的有效率为68%,中位无进展生存期为18.4个月;对于RET突变或重排导致的MTC患者的有效率为69%,中位无进展生存期为19.4个月。塞普替尼的常见不良反应包括血液系统异常、甲状腺功能低下、高血压、干咳、腹泻等,多数为轻至中度,可通过调整剂量或对症治疗缓解。
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