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阿法替尼(Afatinib)是一种靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以阻断肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。阿法替尼是第二代EGFR-TKI,相比第一代EGFR-TKI,它有更强的抑制效力和更广的作用范围,可以同时抑制EGFR、HER2和HER4等多种受体。
阿法替尼适用于哪些患者?
阿法替尼主要适用于晚期或转移性非小细胞肺癌患者,特别是那些带有EGFR突变的患者。EGFR突变是一种常见的肺癌基因变异,约占亚洲人群中非小细胞肺癌患者的40%左右。EGFR突变会导致肿瘤细胞对EGFR信号过度敏感,从而促进肿瘤的快速增殖。阿法替尼可以有效地抑制这些突变型EGFR信号,从而延缓肿瘤的进展。
阿法替尼也可以用于治疗那些对第一代EGFR-TKI(如吉非替尼、埃罗替尼等)耐药的患者,特别是那些出现T790M突变的患者。T790M突变是一种导致第一代EGFR-TKI失效的常见机制,约占所有耐药患者的50%以上。T790M突变会增加EGFR对ATP的亲和力,从而降低第一代EGFR-TKI对其的结合能力。阿法替尼可以与T790M突变型EGFR形成较强的共价键,从而克服这种耐药性。
阿法替尼如何使用?
阿法替尼是一种口服药物,每天一次,每次40毫克,最好在空腹或饭前至少1小时或饭后至少3小时服用。服用期间应避免食用含有葡萄柚或星果等水果或果汁,因为它们可能影响药物的吸收和代谢。服用期间应定期监测血液、肝功能、心电图等指标,以及注意观察药物的不良反应。
阿法替尼有哪些不良反应?
阿法替尼最常见的不良反应是皮疹、腹泻、口腔溃疡、指甲异常、食欲减退、恶心、呕吐等。这些反应通常可以通过调整剂量、使用护肤品、补充水分和电解质、使用止泻药或止吐药等措施来缓解或预防。如果出现严重或持续的不良反应,应及时向医生咨询或寻求医疗帮助。
阿法替尼还有一些较为罕见但较为严重的不良反应,如肺炎、间质性肺病、肝功能异常、心脏功能异常、角膜炎等。这些反应可能需要停药或减药,并及时进行相应的治疗。如果出现呼吸困难、胸痛、黄疸、视力模糊等症状,应立即就医。
阿法替尼在中国的价格和渠道
阿法替尼在中国的商业名称是吉非替尼(Gilotrif),由德国勃林格殷格翰公司生产,目前已经在中国获得上市批准,但尚未纳入医保目录,因此价格较高,每盒(28片)约为2.5万元人民币。由于阿法替尼是一种处方药,患者需要在医生的指导下使用,并且需要定期复查和监测。
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