膀胱癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤，主要发生在膀胱黏膜上皮细胞。根据世界卫生组织（WHO）的统计，膀胱癌是男性泌尿系统恶性肿瘤中最常见的，占所有恶性肿瘤的第九位，每年约有43万人被诊断出患有膀胱癌，其中约有16.5万人死于该病。
膀胱癌的治疗方法主要包括手术、化疗、放疗和免疫治疗等。其中，化疗是目前治疗晚期或转移性膀胱癌的主要手段，但是化疗药物的毒副作用较大，且容易出现耐药性，导致治疗效果不佳。因此，寻找更有效、更安全的治疗方法是膀胱癌患者的迫切需求。
近年来，随着靶向治疗的发展，一些针对特定基因突变或表达异常的药物被用于治疗膀胱癌，例如埃罗替尼（Erlotinib）、阿法替尼（Afatinib）和吉非替尼（Gefitinib）等EGFR抑制剂，以及培美曲塞（Pembrolizumab）、阿特珠单抗（Atezolizumab）和杜伐单抗（Durvalumab）等PD-1/PD-L1抑制剂。这些药物在一定程度上提高了膀胱癌患者的生存期和生活质量，但是仍然存在一些局限性，如靶点选择性不够高、耐药性发生率较高、有效率不够高等。
塞替派（Sacituzumab govitecan）是一种新型的抗体偶联药物（ADC），它由一种针对人表皮生长因子受体2（HER2）的单克隆抗体和一种强效的化疗药物SN-38组成。SN-38是伊立替康（Irinotecan）的活性代谢物，可以抑制DNA拓扑异构酶I，从而阻断DNA复制和转录，导致肿瘤细胞死亡。塞替派通过抗体部分与HER2结合，然后被肿瘤细胞内吞，释放出SN-38，在肿瘤细胞内发挥杀伤作用。同时，SN-38还可以通过细胞间隙扩散到周围的非HER2阳性的肿瘤细胞，形成“旁观者效应”，增加了塞替派的杀伤范围。
塞替派最初是用于治疗HER2阳性的乳腺癌和三阴性乳腺癌，后来发现它也可以用于治疗其他HER2阳性或HER2低表达的实体肿瘤，如非小细胞肺癌、结直肠癌、卵巢癌和膀胱癌等。在一项针对晚期或转移性膀胱癌患者的二期临床试验（TROPHY-U-01）中，塞替派显示出了令人鼓舞的疗效和安全性。该试验共纳入112例接受过一线或更多线治疗的晚期或转移性膀胱癌患者，其中89例为泌尿道上皮癌（UC），23例为非泌尿道上皮癌（nUC）。所有患者每两周接受一次塞替派静脉注射，剂量为10 mg/kg，直至疾病进展或不可耐受的毒副作用发生。结果显示，塞替派在UC组和nUC组的总体有效率（ORR）分别为27.0%和15.4%，中位无进展生存期（PFS）分别为5.4个月和3.0个月，中位总生存期（OS）分别为10.5个月和8.6个月。塞替派的主要毒副作用包括中性粒细胞减少、贫血、恶心、腹泻、呕吐、脱发、疲劳等，大多数为1-2级，可控制。
根据这些数据，美国食品药品监督管理局（FDA）于2021年4月13日批准了塞替派用于治疗接受过一线或更多线治疗的晚期或转移性膀胱癌患者，这是FDA首次批准一种ADC用于治疗膀胱癌。这也是塞替派在乳腺癌之外的第二个适应症，为膀胱癌患者提供了一个新的治疗选择。
如果您想了解更多关于塞替派的信息，或者想咨询其他关于海外药物、海外就医、医学顾问服务等方面的问题，欢迎扫描或点击下方的二维码，联系泰必达的专业客服团队，我们将竭诚为您提供最专业、最贴心、最优质的服务。
泰必达原创。发布者：泰健康，转转请注明出处：https://taibida.com/yiyaoxinxi/bangguangai/42202.html
1.请注意，本站提供的医学产品信息并不完整，不能代替有资格的医疗专业人士所提供的咨询意见，不构成任何医疗建议或诊断。相关问题请咨询您的主治医生获得更多的帮助。本站内容作为纯介绍性信息仅供参考。 2.如有错误请联系客服修正，感谢您的支持和反馈！
