白血病是一种恶性血液病,主要表现为白细胞异常增多,影响正常的造血功能。白血病的分类有很多种,其中一种是慢性粒细胞白血病(CML),是由于染色体发生易位导致的一种克隆性造血干细胞疾病。CML的特征是骨髓中存在一个叫做费城染色体(Ph)的异常染色体,它是由于第9号染色体和第22号染色体发生易位而形成的。Ph染色体上有一个叫做BCR-ABL的融合基因,它可以编码一个具有异常酪氨酸激酶活性的蛋白质,这个蛋白质可以促进白细胞的无限增殖和抵抗凋亡。
CML的治疗主要是靶向BCR-ABL蛋白质的抑制剂,也就是所谓的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。目前,临床上已经有五代TKI可供选择,分别是伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼、博舒替尼和阿西替尼。其中,博舒替尼(Bosutinib)是一种第二代TKI,它不仅可以抑制BCR-ABL蛋白质,还可以抑制其他一些与肿瘤相关的酪氨酸激酶,如SRC、ABL、LYN等。博舒替尼相比其他TKI,具有更高的效力和更广的抗耐药谱,可以有效治疗对伊马替尼或达沙替尼耐药或不耐受的CML患者。
博舒替尼在2012年9月被美国FDA批准用于治疗伊马替尼或达沙替尼耐药或不耐受的Ph+ CML患者。在2017年12月,美国FDA进一步扩大了博舒替尼的适应症范围,将其批准为Ph+ CML患者的一线用药。这是基于一个名为BFORE的三期临床试验的结果,该试验比较了博舒替尼和伊马替尼作为新诊断Ph+ CML患者的一线用药的效果。结果显示,在12个月内达到完全细胞学反应(CCyR)和主要分子反应(MMR)的比例,博舒替尼组显著高于伊马替尼组(CCyR:96.7% vs 91.2%,p=0.02;MMR:47.2% vs 36.9%,p=0.02)。此外,博舒替尼组也有更低的进展风险和更高的无进展生存率。博舒替尼作为一线用药的安全性也是可接受的,最常见的不良反应是腹泻、恶心、呕吐、皮疹、肝酶升高等,大多数为轻至中度,可通过剂量调整或对症治疗控制。
博舒替尼是一种口服药物,每天一次,每次400毫克,最好在饭前或饭后两小时服用,以减少胃肠道不良反应。博舒替尼的价格相对较高,每月约为1.5万美元。目前,博舒替尼在中国尚未上市,需要通过海外药房购买。泰必达是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供博舒替尼的海外渠道咨询,帮助您了解博舒替尼的最新价格、用法用量、注意事项等信息。如果您有需要,欢迎扫描或点击下方的二维码联系我们的客服,我们将竭诚为您服务。
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