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塞尔帕替尼(别名:赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)是一种靶向药物,用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌、非小细胞肺癌和神经内分泌肿瘤。塞尔帕替尼由老挝第二药厂生产,是美国FDA和欧盟EMA批准的第一种针对RET基因异常的药物。
![塞尔帕替尼(别名: 赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)](https://taibida.com/wp-content/uploads/767224478136.png)
塞尔帕替尼的作用机制
塞尔帕替尼是一种口服的小分子药物,能够选择性地抑制RET酪氨酸激酶的活性,从而阻断RET基因异常导致的信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。塞尔帕替尼还能够抑制其他一些与肿瘤生长相关的激酶,如VEGFR1、VEGFR3和FGFR1。
塞尔帕替尼的适应症
塞尔帕替尼适用于以下类型的患者:
- RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),无论是否接受过其他治疗。
- RET突变阳性的转移性甲状腺癌(MTC),无论是否接受过其他治疗。
- RET融合阳性的转移性神经内分泌肿瘤(NET),在其他治疗无效或不能耐受的情况下。
塞尔帕替尼的用法用量
塞尔帕替尼的推荐剂量为每日两次,每次120毫克或160毫克,根据患者的体重和肾功能调整。塞尔帕替尼应在饭前至少2小时或饭后至少1小时服用,避免与食物同时服用。如果漏服一次剂量,应在下一次剂量时间前2小时内补服,否则跳过该剂量。
塞尔帕替尼的不良反应
塞尔帕替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)有:
- 肝功能异常
- 高血压
- 疲劳
- 蛋白尿
- 干咳
- 腹泻
- 关节痛
- 头痛
- 皮疹
- 恶心
- 口干
- 便秘
塞尔帕替尼最严重的不良反应(发生率≥2%)有:
- 肝损伤
- 高血压危象
- 心律失常
- 出血
- 肺部感染
- 肾功能损伤
塞尔帕替尼的注意事项
在使用塞尔帕替尼之前,患者应告知医生以下情况:
- 是否有肝脏或肾脏疾病
- 是否有心脏病或高血压
- 是否有出血倾向或正在使用抗凝药物
- 是否有其他严重的医疗问题或过敏反应
- 是否正在使用其他药物、保健品或中草药
- 是否怀孕或计划怀孕
- 是否哺乳或计划哺乳
在使用塞尔帕替尼期间,患者应注意以下事项:
- 定期检查血压、肝功能、肾功能和尿常规
- 避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时服用
- 避免与其他可能影响塞尔帕替尼代谢的药物同时服用,如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂
- 如出现严重的不良反应,应及时联系医生并调整剂量或停药
- 如需要接受手术或牙科治疗,应提前告知医生或牙医正在使用塞尔帕替尼
- 如有怀孕或哺乳的可能,应使用有效的避孕措施,并在停药后一定时间内继续使用
- 如有任何疑问或担忧,应咨询医生或药师
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