塞尔帕替尼的说明书

塞尔帕替尼(别名:赛普替尼SelpercatinibRetevmoLOXO-292)是一种靶向药物,用于治疗RET基因突变或融合的甲状腺癌、非小细胞肺癌和神经内分泌肿瘤。塞尔帕替尼老挝第二药厂生产,是美国FDA和欧盟EMA批准的第一种针对RET基因异常的药物。

塞尔帕替尼(别名: 赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)

塞尔帕替尼的作用机制

塞尔帕替尼是一种口服的小分子药物,能够选择性地抑制RET酪氨酸激酶的活性,从而阻断RET基因异常导致的信号通路,抑制肿瘤细胞的增殖和存活。塞尔帕替尼还能够抑制其他一些与肿瘤生长相关的激酶,如VEGFR1、VEGFR3和FGFR1。

塞尔帕替尼的适应症

塞尔帕替尼适用于以下类型的患者:

  • RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),无论是否接受过其他治疗。
  • RET突变阳性的转移性甲状腺癌(MTC),无论是否接受过其他治疗。
  • RET融合阳性的转移性神经内分泌肿瘤(NET),在其他治疗无效或不能耐受的情况下。

塞尔帕替尼的用法用量

塞尔帕替尼的推荐剂量为每日两次,每次120毫克或160毫克,根据患者的体重和肾功能调整。塞尔帕替尼应在饭前至少2小时或饭后至少1小时服用,避免与食物同时服用。如果漏服一次剂量,应在下一次剂量时间前2小时内补服,否则跳过该剂量。

塞尔帕替尼的不良反应

塞尔帕替尼最常见的不良反应(发生率≥20%)有:

  • 肝功能异常
  • 高血压
  • 疲劳
  • 蛋白尿
  • 干咳
  • 腹泻
  • 关节痛
  • 头痛
  • 皮疹
  • 恶心
  • 口干
  • 便秘

塞尔帕替尼最严重的不良反应(发生率≥2%)有:

  • 肝损伤
  • 高血压危象
  • 心律失常
  • 出血
  • 肺部感染
  • 肾功能损伤

塞尔帕替尼的注意事项

在使用塞尔帕替尼之前,患者应告知医生以下情况:

  • 是否有肝脏或肾脏疾病
  • 是否有心脏病或高血压
  • 是否有出血倾向或正在使用抗凝药物
  • 是否有其他严重的医疗问题或过敏反应
  • 是否正在使用其他药物、保健品或中草药
  • 是否怀孕或计划怀孕
  • 是否哺乳或计划哺乳

在使用塞尔帕替尼期间,患者应注意以下事项:

  • 定期检查血压、肝功能、肾功能和尿常规
  • 避免与葡萄柚或葡萄柚汁同时服用
  • 避免与其他可能影响塞尔帕替尼代谢的药物同时服用,如强效CYP3A4抑制剂或诱导剂
  • 如出现严重的不良反应,应及时联系医生并调整剂量或停药
  • 如需要接受手术或牙科治疗,应提前告知医生或牙医正在使用塞尔帕替尼
  • 如有怀孕或哺乳的可能,应使用有效的避孕措施,并在停药后一定时间内继续使用
  • 如有任何疑问或担忧,应咨询医生或药师
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