布格替尼是一种靶向治疗药物,主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。它的别名有布吉他滨、布加替尼、卡布宁布格替尼、布吉替尼、Alunbrig、brigatinib、AP26113等。它由孟加拉耀品国际(Takeda)生产,目前已经在美国、欧盟、日本等多个国家和地区获得批准上市。
布格替尼的作用机制
布格替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它可以选择性地抑制ALK(间变性淋巴瘤激酶)和EGFR(表皮生长因子受体)等多种致癌基因的活性,从而阻止肿瘤细胞的增殖和存活。布格替尼还可以穿透血脑屏障,有效治疗中枢神经系统(CNS)转移的肺癌。
布格替尼的临床研究
布格替尼的临床研究主要包括ALTA-1L和ALTA两项三期试验。ALTA-1L试验是一项随机、开放标签、多中心的试验,比较了一线治疗ALK阳性晚期NSCLC患者使用布格替尼或克唑替尼(crizotinib)的效果。结果显示,布格替尼组的无进展生存期(PFS)中位数为24个月,而克唑替尼组为11个月,风险比为0.49,意味着布格替尼可以将疾病进展或死亡的风险降低51%。此外,布格替尼组的CNS有效率为78%,而克唑替尼组为29%,说明布格替尼对CNS转移有更好的效果。
ALTA试验是一项单臂、开放标签、多中心的试验,评估了二线或更高线治疗ALK阳性晚期NSCLC患者使用布格替尼的效果。结果显示,根据研究者评估,使用180mg/d剂量的布格替尼组的总体有效率(ORR)为54%,中位PFS为12.9个月;使用90mg/d剂量的布格替尼组的ORR为45%,中位PFS为9.8个月。两组患者的CNS有效率分别为67%和42%。
布格替尼的不良反应
布格替尼的常见不良反应包括恶心、腹泻、咳嗽、头痛、呕吐、发热、高血压、上呼吸道感染等。较少见的不良反应包括视力下降、心律失常、肺部感染、胰腺炎等。极少见的不良反应包括间质性肺病(ILD)、肝功能异常等。使用布格替尼时应定期监测血液常规、肝功能、心电图等指标,并根据医生指导调整剂量或暂停用药。
布格替尼的用法用量
布格替尼的推荐用法是每日一次,空腹服用,每次90mg,连续7天。如果耐受良好,可以增加剂量至每日180mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果出现中度或重度的不良反应,可以暂停用药或减少剂量至90mg或60mg。如果出现严重或危及生命的不良反应,应立即停止用药,并寻求医疗救助。
布格替尼的价格
布格替尼的价格因国家和地区而异,一般在每瓶30粒的规格下,参考价格(非实际价格)为1000-1500美元。具体价格需要咨询客服,请客户联系客服获得价格。价格资料来自网络查询,不是实际售价,不代表泰必达的观点。
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