阿培利司(Alpelisib)是一种靶向药物,用于治疗特定类型的乳腺癌。它是PIK3CA抑制剂,针对PIK3CA基因突变的患者,这种突变在许多雌激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌患者中较为常见。阿培利司通过抑制PIK3CA蛋白的活性,从而阻断肿瘤细胞生长和分裂的信号通路。
药物的真实适应症
阿培利司与雌激素受体拮抗剂联合使用,适用于治疗绝经后女性及男性患者的PIK3CA突变阳性、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、晚期或转移性乳腺癌,这些患者之前至少接受过内分泌治疗。
药物的作用机制
阿培利司通过选择性抑制PIK3CA蛋白的活性,减少肿瘤细胞内的PI3K信号传导,这是一种促进细胞生长和存活的关键信号通路。通过这种机制,阿培利司能够减缓甚至停止肿瘤细胞的生长。
临床试验数据
在关键的III期临床试验中,与安慰剂相比,阿培利司显著延长了无疾病进展生存期(PFS)。在这项研究中,携带PIK3CA突变的患者使用阿培利司联合内分泌治疗,与仅使用内分泌治疗的患者相比,中位无疾病进展生存期延长了一倍以上。
副作用和管理
阿培利司的常见副作用包括高血糖、皮疹、腹泻、减少食欲、恶心和疲劳。这些副作用的管理包括药物剂量调整、血糖监测和对症治疗。
价格信息
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结论
阿培利司为特定乳腺癌患者提供了一个新的治疗选择,尤其是那些携带PIK3CA基因突变的患者。它的出现改善了这些患者的治疗预后,提供了更加个性化的治疗方案。
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