劳拉替尼(Lorlatinib,Lorbrena)是一种口服的第三代ALK抑制剂,用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它也被称为LuciLorla、Lornedx-100或洛拉替尼。它由老挝卢修斯制药公司生产。
劳拉替尼的作用机制是通过抑制ALK酪氨酸激酶,从而阻断了肿瘤细胞的增殖和存活信号。劳拉替尼可以有效地逆转了一些已知的ALK耐药突变,包括G1202R和I1171T等。劳拉替尼也可以穿透血脑屏障,对中枢神经系统(CNS)转移有较好的疗效。
劳拉替尼的服用剂量是每天一次,每次100毫克,无论饭前还是饭后都可以服用。如果出现不良反应,可以暂停或减少剂量。具体的剂量调整方案如下表所示:
不良反应等级 | 剂量调整方案 |
---|---|
1级或2级 | 继续100毫克/日 |
3级或4级 | 暂停用药,直到恢复到1级或2级以下,然后恢复为75毫克/日 |
再次出现3级或4级 | 暂停用药,直到恢复到1级或2级以下,然后恢复为50毫克/日 |
再次出现3级或4级 | 停止用药 |
劳拉替尼的常见不良反应包括高胆固醇血症、高甘油三酯血症、神经病变、心动过速、体重增加、水肿、关节痛、心律失常等。在服用劳拉替尼期间,需要定期监测血脂、心电图和肝功能等指标。
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