卡博替尼(Cabozanib、Cabozantinib)是一种口服的靶向治疗药物,主要用于治疗甲状腺癌、肾细胞癌和肝细胞癌等恶性肿瘤。它可以抑制多种与肿瘤生长、转移和血管生成相关的酪氨酸激酶,如MET、VEGFR2、RET等,从而达到抗肿瘤的效果。
卡博替尼在2012年11月在美国获得FDA批准,用于治疗不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。这是一种罕见的甲状腺癌类型,约占甲状腺癌的4%,常伴有RET基因突变。卡博替尼可以有效抑制RET信号通路,延长患者的总生存期。
2016年4月,FDA批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌的二线治疗。2017年12月,FDA批准卡博替尼用于晚期肾细胞癌的一线治疗。肾细胞癌是一种常见的泌尿系统恶性肿瘤,约有30%的患者在诊断时已经出现转移。卡博替尼可以有效抑制VEGFR2信号通路,阻断肿瘤血管生成,同时也可以抑制MET信号通路,防止肾细胞癌的侵袭和转移。
2019年1月,FDA批准卡博替尼用于先前接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。肝细胞癌是一种常见的消化系统恶性肿瘤,多发生在慢性肝炎或肝硬化的基础上。索拉非尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,是目前国内外广泛使用的肝细胞癌一线治疗药物。然而,索拉非尼治疗后很多患者会出现耐药或不能耐受。卡博替尼可以作为索拉非尼治疗失败后的有效选择,提高患者的生存质量和延长生存期。
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