阿法替尼(Afatinib)是一种口服的靶向治疗药物,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用机制是抑制肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体(EGFR)和人类表皮生长因子受体2(HER2)的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。阿法替尼是第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI),相比第一代EGFR TKI,它有更强的抑制效力和更广的抗耐药性。
阿法替尼在不同国家和地区有不同的商品名,如吉泰瑞(Gilotrif)、Xovoltib、Afanix等。它由德国的博林格殷格翰公司开发,目前在多个国家和地区获得了批准上市。在中国,阿法替尼于2016年7月获得了国家食品药品监督管理总局(CFDA)的批准,用于治疗EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者。
阿法替尼的适应症是:
- EGFR突变阳性的晚期NSCLC患者,包括19号外显子缺失(del19)、21号外显子点突变(L858R)等常见突变
- 经过化疗或其他靶向治疗后进展或不能耐受化疗或其他靶向治疗的晚期鳞癌型NSCLC患者,且HER2突变阳性
阿法替尼的用法用量是:
- 每日一次,每次40毫克,空腹或饭后至少3小时服用
- 根据患者的耐受性和临床反应,可以适当调整剂量,最高不超过50毫克,最低不低于20毫克
- 如果出现严重或不可耐受的不良反应,可以暂停或停止服用
阿法替尼的常见不良反应有:
不良反应 | 发生率 |
---|---|
皮疹 | 90% |
腹泻 | 87% |
口腔溃疡 | 72% |
肝功能异常 | 35% |
胸膜积液 | 14% |
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