卡马替尼的作用和副作用

卡马替尼(别名:CapmatinibTabrecta)是一种靶向药物,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它是由瑞士诺华公司开发的,于2020年5月在美国获得FDA批准,用于治疗MET外显子14跳跃突变(METex14)阳性的晚期NSCLC患者。

卡马替尼(别名: Capmatinib、Tabrecta)

卡马替尼是什么?

卡马替尼是一种口服药物,它可以抑制MET受体酪氨酸激酶的活性,从而阻断肿瘤细胞的增殖和存活信号。MET受体是一种在细胞表面存在的蛋白质,它可以与肝细胞生长因子(HGF)结合,激活下游的信号通路,促进细胞的生长、迁移和侵袭。在某些NSCLC患者中,由于基因突变或扩增,MET受体的表达或活性过高,导致肿瘤细胞的恶性转化和耐药性。卡马替尼可以特异性地识别并抑制这些异常激活的MET受体,从而抑制肿瘤的发展。

卡马替尼有哪些作用?

卡马替尼的主要作用是延缓NSCLC患者的疾病进展和提高生存质量。根据诺华公司发布的一项三期临床试验(GEOMETRY mono-1)的结果,卡马替尼在治疗METex14阳性的晚期NSCLC患者方面表现出了显著的效果。在该试验中,共有97名接受过化疗或未接受过化疗的患者被纳入分析,他们每天服用400毫克的卡马替尼。结果显示,卡马替尼的总体有效率(ORR)为68%,其中完全缓解(CR)率为4%,部分缓解(PR)率为64%。中位无进展生存期(PFS)为12.6个月。此外,卡马替尼还对脑转移有一定的效果,其中10名有脑转移的患者中有6名达到了PR。

卡马替尼有哪些副作用?

卡马替尼虽然有效,但也不可避免地会产生一些副作用。根据临床试验的数据,卡马替尼最常见的副作用是:

副作用发生率
恶心44%
腹泻42%
呕吐27%
肝功能异常25%
肺部感染23%

除了这些常见的副作用外,卡马替尼还可能导致一些严重的不良反应,如:

  • 肺部损伤或间质性肺病(ILD),表现为呼吸困难、咳嗽、发烧等。如果出现这些症状,应立即停止服用卡马替尼,并及时就医。
  • 肝功能损伤,表现为黄疸、皮肤或眼睛发黄、尿色深、粪便颜色浅等。如果出现这些症状,应定期监测肝功能,并根据医生的指示调整剂量或停止服用卡马替尼。
  • 皮疹或其他皮肤反应,表现为红斑、瘙痒、脱皮、水疱等。如果出现这些症状,应咨询医生是否需要使用抗组胺药或皮质类固醇药物缓解。

卡马替尼如何使用?

卡马替尼的推荐剂量是每天两次,每次200毫克,与饭前或饭后一小时服用。如果出现不可耐受的副作用,可以根据医生的指示降低剂量或暂停服用。卡马替尼的使用应在经过MET基因检测并证实为METex14阳性的NSCLC患者中进行。卡马替尼的价格较高,一般需要通过海外药房或其他渠道购买。如果您需要了解更多关于卡马替尼的信息,可以咨询泰必达,我们是一家专业的医药咨询公司,我们可以为您提供药品渠道咨询,海外就医咨询,医学顾问服务等。

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