塞尔帕替尼(别名:赛普替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292)是一种革命性的靶向药物,它的发现和应用为RET基因融合阳性的肿瘤患者带来了新的希望。在这篇文章中,我们将深入探讨塞尔帕替尼的临床应用、药理作用机制、使用方法、不良反应以及注意事项,同时提供一些关于2024年塞尔帕替尼费用的概述。
塞尔帕替尼的临床应用
塞尔帕替尼是一种高选择性RET抑制剂,用于治疗RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁及以上儿童患者、以及需要系统性治疗且放射性碘难治(如果放射性碘适用)的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者。
临床试验数据
塞尔帕替尼的疗效得到了多项临床试验的支持。例如,LIBRETTO-001临床试验的结果显示,塞尔帕替尼在非小细胞肺癌患者中的总客观缓解率(ORR)为77%,疾病控制率(DCR)为90%。在另一项针对RET融合阳性晚期实体瘤中国患者的临床试验中,初治患者的ORR为90.9%,经治患者ORR为58.8%。
药理作用机制
塞尔帕替尼通过抑制RET蛋白的活性来发挥作用。RET蛋白是一种存在于细胞膜上的受体酪氨酸激酶,当RET基因发生突变或与其他基因融合时,会导致肿瘤细胞的增殖。塞尔帕替尼能够有效抑制这些异常活性的RET蛋白,从而抑制肿瘤生长。
使用方法和剂量
成人和12岁以上儿童患者的推荐剂量基于患者体重:
- 小于50kg:120毫克,每日两次,口服
- 大于等于50kg:160毫克,每日两次,口服
患者应整粒吞下胶囊,不要压碎或咀嚼。如果漏服超过6小时,无需加服;如果服药后呕吐,不需再服一剂,只需在下次服药时间正常服用下一剂量。
不良反应
塞尔帕替尼的常见不良反应包括水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压等。严重的不良反应可能包括肝毒性、间质性肺疾病、高血压、QT间期延长、出血等。患者在使用塞尔帕替尼时应密切监测这些症状,并在必要时调整剂量或停药。
注意事项
在使用塞尔帕替尼期间,患者应注意以下几点:
- 定期监测肝功能和血压
- 监测新出现的或恶化的肺部症状
- 对有明显QTc延长风险的患者进行监测
- 严重或危及生命的出血患者应永久停用塞尔帕替尼
- 使用之前监测甲状腺功能,并在治疗期间定期监测
2024年的费用
关于2024年塞尔帕替尼的费用,由于药品价格会受到多种因素的影响,如制药公司的定价策略、医保政策、市场供需等,因此具体的费用可能会有所变动。我们建议患者和家属通过正规渠道获取最新的价格信息,并结合自身治疗需求规范用药。
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